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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
OTSSP167 (OTS167) es un inhibidor muy potente de MELK (maternal embryonic leucine zipper kinase) con una IC50 de 0,41 nM.
Objetivos
MELK (Cell-free assay)
0.41 nM
In vitro
OTSSP167 inhibe las células cancerosas A549, T47D, DU4475 y 22Rv1, en las que MELK se expresa en gran medida, con valores de IC50 de 6,7, 4,3, 2,3 y 6,0 nM, respectivamente. Este compuesto inhibió la fosforilación de PSMA1 (subunidad alfa del proteasoma tipo 1) y DBNL (similar a la drebrina), que son nuevos sustratos de MELK y son importantes para las características de las células madre y la invasividad. Suprime la formación de mamoesferas de células de cáncer de mama mediante la inhibición de la fosforilación de PSMA1.
In vivo
OTSSP167 exhibe una supresión significativa del crecimiento tumoral en estudios de xenoinjerto utilizando líneas celulares de cáncer de mama, pulmón, próstata y páncreas en ratones mediante administración intravenosa y oral. En el modelo MDA-MB-231, la administración intravenosa de este compuesto a 20 mg/kg una vez cada dos días resulta en un TGI del 73%. La administración oral a 10 mg/kg una vez al día revela un TGI del 72%. Este químico actúa para múltiples tipos de cáncer de manera dosis-dependiente y MELK-dependiente con poca o ninguna pérdida de peso corporal.
La proteína recombinante MELK (0,4 μg) se mezcla con 5 μg de cada sustrato en 20 μL de tampón de quinasa que contiene 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0,1 mM EGTA con 50 μM de ATP frío y 10 Ci de [γ-32P]ATP durante 30 min a 30 °C. La reacción se termina añadiendo tampón de muestra SDS y se hierve durante 5 min antes de la SDS-PAGE. El gel se seca y se autorradiografía con pantallas intensificadoras a temperatura ambiente. Este compuesto (concentración final de 10 nM) se disuelve en DMSO y se añade al tampón de quinasa antes de la incubación.
Sellecks OTSSP167 Ha sido citado por 17 Publicaciones
Activity of the Ubiquitin-activating Enzyme Inhibitor TAK-243 in Adrenocortical Carcinoma Cell Lines, Patient-derived Organoids, and Murine Xenografts
[ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):834-848]
Inhibition of MELK produces potential anti-tumour effects in bladder cancer by inducing G1/S cell cycle arrest via the ATM/CHK2/p53 pathway.
[ J Cell Mol Med, 2020, 24(2):1804-1821]
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