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Venlafaxine HCl Serotonin Transporter inhibidor

Name: Venlafaxine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1441
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S1441

Venlafaxine HCl (Wy 453 HCl) es un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinephrine (SNRI) de arilalcanolamina, utilizado para tratar el trastorno depresivo mayor (TDM), el trastorno de ansiedad generalizada (TAG), el trastorno de pánico y la fobia social.

Venlafaxine HCl Serotonin Transporter inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 313.86

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Serotonin Transporter Inhibidores	Dapoxetine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	313.86	Fórmula	C₁₇H₂₇NO₂·HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	99300-78-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Wy 453 HCl			Smiles	CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)OC)C2(CCCCC2)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	La Venlafaxine tiene un bajo potencial para inhibir el metabolismo de los sustratos de CYP2D6 como la imipramina y la desipramina en comparación con varios de los ISRS más utilizados, así como el metabolismo de los sustratos de varios de los otros principales P450 hepáticos humanos. La Venlafaxine inhibe la unión a los transportadores humanos de norepinefrina (NE) y Serotonin (5-HT) con valores de K(i) de 2480 nM y 82 nM, respectivamente, y con una relación K(i) de 30. La Venlafaxine tiene valores de ED(50) de 5.9 mg/kg y 94 mg/kg para bloquear la depleción de monoaminas inducida por p-cloroanfetamina y 6-hidroxidopamina, respectivamente.
In vivo	La Venlafaxine induce un efecto antinociceptivo dependiente de la dosis después de la administración i.p. con una ED50 de 46.7 mg/kg en ratones. La antinocicepción inducida por la Venlafaxine es significativamente inhibida por la naloxona, el nor-BNI y el naltrindol, pero no por el beta-FNA o la naloxonazina, lo que implica la participación de mecanismos opioides kappa1 y delta en ratones. La Venlafaxine revierte la hiperalgesia en ratas con una lesión neuropática completamente desarrollada. La Venlafaxine también parece tener un efecto analgésico leve no específico que aumentó la latencia de retirada de la pata (PWL) en la extremidad simulada.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9205822/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750180/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505622/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9252010/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06131268	Recruiting	Major Depressive Disorder\|Bipolar Affective Disorder Currently Depressed Moderate	Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	March 1 2022	Phase 4
NCT04708834	Enrolling by invitation	Obsessive Compulsive Disorder	Biohaven Pharmaceuticals Inc.	March 30 2021	Phase 3
NCT03532477	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT02637193	Completed	Healthy Subjects	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	December 2015	Phase 1
NCT02005107	Completed	Roux en Y Gastric Bypass\|Sleeve Gastrectomy	North Dakota State University\|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota	December 2013	Phase 4
NCT01867255	Completed	Bariatric Surgery\|Gastric Bypass\|Roux-en-Y Gastric Bypass	Mayo Clinic	October 2013	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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