Venlafaxine HCl

N.º de catálogoS1441 Lote:S144102

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₂₇NO₂·HCl

Peso molecular

313.86

Número CAS

99300-78-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.72 mM)

Water

63 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol

63 mg/mL (200.72 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Venlafaxine HCl (Wy 453 HCl) es un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinephrine (SNRI) de arilalcanolamina, utilizado para tratar el trastorno depresivo mayor (TDM), el trastorno de ansiedad generalizada (TAG), el trastorno de pánico y la fobia social.

Objetivos

5-HT

In vitro

La Venlafaxine tiene un bajo potencial para inhibir el metabolismo de los sustratos de CYP2D6 como la imipramina y la desipramina en comparación con varios de los ISRS más utilizados, así como el metabolismo de los sustratos de varios de los otros principales P450 hepáticos humanos. La Venlafaxine inhibe la unión a los transportadores humanos de norepinefrina (NE) y Serotonin (5-HT) con valores de K(i) de 2480 nM y 82 nM, respectivamente, y con una relación K(i) de 30. La Venlafaxine tiene valores de ED(50) de 5.9 mg/kg y 94 mg/kg para bloquear la depleción de monoaminas inducida por p-cloroanfetamina y 6-hidroxidopamina, respectivamente.

In vivo

La Venlafaxine induce un efecto antinociceptivo dependiente de la dosis después de la administración i.p. con una ED50 de 46.7 mg/kg en ratones. La antinocicepción inducida por la Venlafaxine es significativamente inhibida por la naloxona, el nor-BNI y el naltrindol, pero no por el beta-FNA o la naloxonazina, lo que implica la participación de mecanismos opioides kappa1 y delta en ratones. La Venlafaxine revierte la hiperalgesia en ratas con una lesión neuropática completamente desarrollada. La Venlafaxine también parece tener un efecto analgésico leve no específico que aumentó la latencia de retirada de la pata (PWL) en la extremidad simulada.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9205822/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750180/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505622/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9252010/

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Sellecks Venlafaxine HCl Ha sido citado por 3 Publicaciones

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]	PubMed: 38590408
Modeling germline mutations in pineoblastoma uncovers lysosome disruption-based therapy. [ Nat Commun, 2020, 14;11(1):1825]	PubMed: 32286280
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052]	PubMed: 32561594

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