Datos técnicos
| Fórmula | C17H27NO2·HCl |
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| Peso molecular | 313.86 | Número CAS | 99300-78-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 55.5 mg/mL (176.83 mM) | ||||
| Water | 55.5 mg/mL (176.83 mM) | ||||||
| Ethanol | 55.5 mg/mL (176.83 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Venlafaxine HCl (Wy 453 HCl) es un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinephrine (SNRI) de arilalcanolamina, utilizado para tratar el trastorno depresivo mayor (TDM), el trastorno de ansiedad generalizada (TAG), el trastorno de pánico y la fobia social. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La Venlafaxine tiene un bajo potencial para inhibir el metabolismo de los sustratos de CYP2D6 como la imipramina y la desipramina en comparación con varios de los ISRS más utilizados, así como el metabolismo de los sustratos de varios de los otros principales P450 hepáticos humanos. La Venlafaxine inhibe la unión a los transportadores humanos de norepinefrina (NE) y Serotonin (5-HT) con valores de K(i) de 2480 nM y 82 nM, respectivamente, y con una relación K(i) de 30. La Venlafaxine tiene valores de ED(50) de 5.9 mg/kg y 94 mg/kg para bloquear la depleción de monoaminas inducida por p-cloroanfetamina y 6-hidroxidopamina, respectivamente. |
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| In vivo | La Venlafaxine induce un efecto antinociceptivo dependiente de la dosis después de la administración i.p. con una ED50 de 46.7 mg/kg en ratones. La antinocicepción inducida por la Venlafaxine es significativamente inhibida por la naloxona, el nor-BNI y el naltrindol, pero no por el beta-FNA o la naloxonazina, lo que implica la participación de mecanismos opioides kappa1 y delta en ratones. La Venlafaxine revierte la hiperalgesia en ratas con una lesión neuropática completamente desarrollada. La Venlafaxine también parece tener un efecto analgésico leve no específico que aumentó la latencia de retirada de la pata (PWL) en la extremidad simulada. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Venlafaxine HCl Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] | PubMed: 38590408 |
| Modeling germline mutations in pineoblastoma uncovers lysosome disruption-based therapy. [ Nat Commun, 2020, 14;11(1):1825] | PubMed: 32286280 |
| Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052] | PubMed: 32561594 |
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