PKA Inhibidores | PKA Inhibitors

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S2670 A-674563 HCl A-674563 HCl es un inhibidor de Akt1 con un Ki de 11 nM en ensayos sin células, modestamente potente para PKA y >30 veces selectivo para Akt1 sobre PKC.
Nat Commun, 2025, 16(1):3012
J Biol Chem, 2024, 300(2):105641
Nat Commun, 2023, 14(1):886
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S8388 ML-7 HCl ML-7 es un inhibidor de la cinasa de cadena ligera de miosina del músculo liso (MLCK) con un valor de Ki de 0,3 µM y muestra una inhibición reversible y ATP-competitiva de las MLCK del músculo liso dependientes e independientes de Ca2+-calmodulina. ML-7 también inhibe PKA y PKC con Ki de 21 μM y 42 μM, respectivamente.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
Commun Biol, 2025, 8(1):607
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S7563 AT13148 AT13148 es un inhibidor oral, ATP-competitivo, multi-AGC kinase con una IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA y ROCKI/II, respectivamente. Fase 1.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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S2554 Daphnetin Daphnetin, un derivado natural de la cumarina, es un inhibidor de la proteína quinasa, que inhibe EGFR, PKA y PKC con IC50 de 7,67 μM, 9,33 μM y 25,01 μM, respectivamente, también conocido por exhibir actividades antiinflamatorias y antioxidantes.
Sci Rep, 2021, 11(1):11491
Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
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S0754 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) es un potente inhibidor de la proteína quinasa C (PKC) con una CI50 de 0,55 μM. Este compuesto también inhibe la PKA con una CI50 de 11,8 μM. Es un potente y selectivo inhibidor de la replicación del citomegalovirus humano (HCMV) en cultivo celular con una CI50 de 0,2 μM.
Elife, 2021, 10e68473
S6214 H-1152 dihydrochloride El diclorhidrato de H-1152 (2HCl) es un inhibidor selectivo y permeable a la membrana de la Rho-associated protein kinase (ROCK). El H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA y CaMK2 con una IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM y 0,180 μM, respectivamente.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride es un inhibidor de la proteína quinasa dependiente de cGMP (PKG), la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA), la proteína quinasa C (PKC) y la MLC-quinasa con CI50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM y 240 μM, respectivamente.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7359 A-674563 A-674563 es un inhibidor selectivo y oralmente activo de Akt1 con un Ki de 11 nM. También inhibe PKA con un Ki de 16 nM y CDK2 con un Ki de 46 nM. Este compuesto reduce la fosforilación de objetivos aguas abajo de Akt e inhibe la proliferación de células tumorales in vitro con una EC50 de 0,4 µM.