Notch Inhibidores | Notch Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S0225	IMR-1A	IMR-1A, un metabolito ácido de IMR-1, es un potente inhibidor de Notch con una IC50 de 0,5 μM y un Kd de 2,9 μM. Este compuesto exhibe actividad antitumoral.
S3944	VPA (Valproic acid)	Valproic acid (VPA) es un ácido graso con propiedades anticonvulsivantes utilizado en el tratamiento de la epilepsia. También es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) y está siendo investigado para el tratamiento del VIH y varios tipos de cáncer. Este compuesto induce la Autophagy y la Mitophagy mediante la regulación positiva de BNIP3 y la biogénesis mitocondrial mediante la regulación positiva de PGC-1α. Además, activa la señalización de Notch-1.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4 Nat Commun, 2025, 16(1):8267 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):426
S2711	Dibenzazepine (YO-01027)	DBZ (Dibenzazepina) es un inhibidor dipeptídico de γ-secretase con un IC50 de 2,6 nM y 2,9 nM en ensayos sin células para la escisión de APPL y Notch, respectivamente.	Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87 Sci Rep, 2025, 15(1):12154 Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium es un inhibidor de HDAC que induce selectivamente la degradación proteasomal de HDAC2, utilizado en el tratamiento de la epilepsia, el trastorno bipolar y la prevención de las migrañas. El ácido valproico induce la señalización Notch1 en células de cáncer de pulmón de células pequeñas (CPCP). El ácido valproico está bajo investigación para el tratamiento del VIH y diversos cánceres. El ácido valproico (VPA) induce la autophagy y la mitophagy mediante la regulación al alza de BNIP3 y la biogénesis mitocondrial mediante la regulación al alza de PGC-1α.	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139) es un bloqueador de γ-secretasa para Aβ42, Aβ40 y Aβ38 con IC50 de 10,9 nM, 12,1 nM y 12,0 nM, respectivamente. También inhibe la señalización Notch con IC50 de 14,1 nM en células de glioma humano H4. Este compuesto ha alcanzado los ensayos clínicos de fase 3.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de la γ-secretase de Aβ40 y Aβ42 con valores de IC50 de 0,3 nM y 0,27 nM, respectivamente. Este compuesto demuestra una selectividad 193 veces mayor contra Notch y ha alcanzado los ensayos clínicos de fase 2.	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S0058	Compound E	Compound E (γ-Secretase-IN-1) es un potente inhibidor de la γ-secretasa, que bloquea la escisión de Notch mediada por γ-secretasa con una IC50 de 0,32 nM. También suprime la producción de β-amiloide(40) y β-amiloide(42) con valores de IC50 de 0,24 nM y 0,37 nM, respectivamente. También inhibe la señalización Notch, interrumpiendo significativamente el crecimiento folicular dependiente de gonadotropinas y deteniendo la progresión a la etapa preovulatoria del desarrollo.
E6426^New	Sulindac sulfide	Sulindac sulfide es un inhibidor potente, reversible y no competitivo de la γ42-secretase con una IC50 de 20,2 μM. Reduce preferentemente la generación de Aβ42, inhibe la producción del dominio intracelular de Aβ40 y Notch, y puede utilizarse en la investigación de la enfermedad de Alzheimer.