Home GPCR & G Protein Cannabinoid Receptor agonist Org 27569

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Org 27569 Cannabinoid Receptor agonist

Cat.Nr.S1534

Org 27569 is een allosterische modulator van de cannabinoid CB1 receptor, die een CB1 receptorstatus induceert die gekenmerkt wordt door een verhoogde agonistaffiniteit en een verlaagde inverse agonistaffiniteit.
Org 27569 Cannabinoid Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 409.95

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S153401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.72%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.72

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 409.95 Formule

C24H28ClN3O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 868273-06-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)Cl)C(=O)NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (200.02 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
Traps the receptor in a distinct agonist-bound, but non-signaling conformational state.
Targets/IC50/Ki
CB1
In vitro
Org 27569 is een allosterische modulator van de CB1 cannabinoid receptor. Het verhoogt significant de binding van de CB1 receptor agonist en veroorzaakt een significante afname van de specifieke binding van de CB1 receptor inverse agonist. Deze verbinding induceert CB1 hoge affiniteit agonistbinding, receptorinternalisatie en stroomafwaartse ERK-fosforylatie. De allosterische ligand bevordert agonistbinding aan CB1, maar blokkeert de agonist-geïnduceerde conformationele veranderingen in TM6. Het vangt de receptor in een onderscheidende agonist-gebonden, maar niet-signalerende conformationele toestand.
Kinase Assay
Evenwichtsbindingsassays.
Bindingsassays worden uitgevoerd met de CB1 receptoragonist [3H]CP 55,940 (0,7 nM) en de CB1 receptorantagonist [3H]SR 141716A (1,2 nM), 1 mg/ml BSA en 50 mM Tris-buffer met 0,1 mM EDTA en 0,5 mM MgCl2, pH 7,4, in een totaal assayvolume van 500 μl. Binding wordt geïnitieerd door de toevoeging van muizenhersenmembranen (30 μg). Assays worden gedurende 60 minuten bij 37°C uitgevoerd voordat ze worden beëindigd door toevoeging van ijskoude wasbuffer (50 mM Tris-buffer en 1 mg/ml BSA) en vacuümfiltratie met behulp van een 24-wells bemonsteringseenheid en Whatman GF/B glasvezelfilters die gedurende 24 uur bij 4°C in wasbuffer zijn geweekt. Elke reactiebuis wordt vijf keer gewassen met een 4 ml aliquot buffer. De filters worden 60 minuten in de oven gedroogd en vervolgens in 5 ml scintillatievloeistof geplaatst, en radioactiviteit wordt gekwantificeerd door vloeistofscintillatiespectrometrie. Specifieke binding wordt gedefinieerd als het verschil tussen de binding die optrad in aanwezigheid en afwezigheid van 1 μM concentraties van de corresponderende ongelabelde ligand en bedraagt 70 tot 80% van de totale binding.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.