PKA remmers/activatoren (PKA Inhibitors/Activators)
Overige GPCR & G Protein Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | El Bucladesine sodium es un activador de PKA permeable a las células que imita la acción del cAMP endógeno. El Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) también es un inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE). |
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| S7857 | 8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt | La sal sódica de 8-Bromo-cAMP es un análogo permeable a las células de cAMP que activa la proteína quinasa dependiente de AMP cíclico con un valor de Ka de 0,05 μM; y un activador de PKA. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) es un potente inhibidor de PKC para PKCα, PKCγ y PKCη con IC50 de 2 nM, 5 nM y 4 nM, menos potente para PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) y poco activo para PKCζ (1086 nM) en ensayos libres de células. Este compuesto también muestra actividades inhibidoras en otras quinasas, como PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3. |
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| S1582 | H-89 Dihydrochloride | El H-89 Dihydrochloride es un potente inhibidor de PKA con Ki de 48 nM en un ensayo sin células, 10 veces más selectivo para PKA que PKG, 500 veces mayor selectividad que PKC, MLCK, calmodulina quinasa II y caseína quinasa I/II. El H-89 Dihydrochloride induce la autophagy. |
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| E4790 | H-89 | H-89 es un potente y selectivo inhibidor de la proteína quinasa dependiente de AMP cíclico (proteína quinasa A) con valores de IC50 de 48 nM y tiene una débil inhibición contra PKG, PKC, caseína quinasa y otras quinasas. |
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| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) es un análogo permeable a las células del AMP cíclico. Sirve como un potente activador de la protein kinase A (PKA) y mimetiza los efectos del cAMP endógeno. También inhibe la actividad de la phosphodiesterase (PDE), con el potencial de tratar la insuficiencia cardíaca congestiva, la cicatrización de heridas y la inflamación. |
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| E7109 | PKI(5-24) | PKI(5-24) es un inhibidor peptídico potente, competitivo y sintético de la PKA (proteína quinasa dependiente de cAMP), con un Ki de 2,3 nM. Puede utilizarse en investigación para estudiar la regulación hormonal de la proteína quinasa dependiente de cAMP. | ||
| E2506 | A-3 hydrochloride | A-3 hydrochloride, un antagonista no selectivo potente, permeable a las células, reversible y competitivo de ATP de varias quinasas, actúa contra la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA) (Ki=4,3 µM), la Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) y la myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), y también inhibe la Protein Kinase C (PKC) y la Casein Kinase I (CK1) con valores de Ki de 47 µM y 80 µM, respectivamente. | ||
| S1113 | GSK690693 | GSK690693 es un inhibidor pan-Akt que se dirige a Akt1/2/3 con una IC50 de 2 nM/13 nM/9 nM en ensayos sin células, también sensible a la familia de quinasas AGC: PKA, PrkX e isoenzimas PKC. GSK690693 también inhibe potentemente AMPK y DAPK3 de la familia CAMK con una IC50 de 50 nM y 81 nM, respectivamente. GSK690693 afecta la actividad de la quinasa 1 activadora de autofagia tipo Unc-51 (ULK1), inhibe robustamente la activación de IRF3 dependiente de STING. Fase 1. |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, un potente y selectivo inhibidor de la quinasa Rho, muestra una inhibición menos potente sobre PKA, PKG, PKC y MLCK con Ki de 1.6, 1.6, 3.3 y 36 μM en ensayos libres de células, respectivamente. Fasudil es también un bloqueador de los canales de calcio. |
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