As a member of the cannabinoid receptor family, CB2 receptors (Cannabinoid receptor 2), a G protein-coupled receptor, can modulate adenylyl cyclase and MAP kinase activity, through their ability to couple to Gi/o proteins. CB2 receptor stimulation is believed not to modulate ion channel function.Cannabinoids not only can bid to CB2 receptor, but also can modulate the activity of other receptor types including Opioid receptors, NMDA receptor, and nAChRs. Cannabinoids activate p42/p44 MAP kinase in CHO cells and HL-60 cells expressing the CB2 receptor. Cannabinoids were also shown to induce the expression of krox-24 through a PKC-dependent activation of MAP kinase.
Cannabinoid Receptor
Overige GPCR & G Protein Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1544 | AM1241 | AM-1241 is een selectieve cannabinoïde CB2-receptoragonist met een Ki van 3,4 nM, en deze verbinding vertoont een 82-voudige selectiviteit ten opzichte van de CB1-receptor. |
|
|
| S2819 | AM251 | AM251 blokkeert de remmende effecten van endocannabinoïden en synthetische cannabinoïde-agonisten op de afgifte van transmitters door een actie op presynaptische Cannabinoid Receptor 1 in de hersenen. |
|
|
| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) is een selectieve antagonist van CB1 met een IC50 van 13,6 nM en een EC50 van 17,3 nM in hCB1 getransfecteerde HEK 293-membraan, en het is ook een dubbele remmer van acyl CoA:cholesterol acyltransferases (ACAT) 1 en 2 die mycobacteriële MmpL3 remt. |
|
|
| S8012 | Otenabant (CP-945598) HCl | Otenabant (CP-945598) HCl is een potente en selectieve cannabinoid receptor CB1-antagonist met een Ki van 0,7 nM en vertoont een 10.000-voudig hogere selectiviteit tegen de menselijke CB2-receptor. Fase 1. |
|
|
| S2854 | BML-190 | BML-190 (IMMA) is een selectieve cannabinoïde CB2-receptor inverse agonist met Ki van 435 nM, met 50-voudige selectiviteit over de CB1 receptor. |
|
|
| S1534 | Org 27569 | Org 27569 is een allosterische modulator van de cannabinoid CB1 receptor, die een CB1 receptorstatus induceert die gekenmerkt wordt door een verhoogde agonistaffiniteit en een verlaagde inverse agonistaffiniteit. |
|
|
| S8033 | 6-Iodopravadoline (AM630) | AM630 (6-Iodopravadoline) is een selectieve cannabinoïde CB2 receptor antagonist met een Ki van 31,2 nM. |
|
|
| S2778 | GW842166X | GW842166X is een potente en zeer selectieve agonist van de cannabinoid receptor CB2 receptor met een EC50 van 63 nM, en vertoont geen significante activiteit bij de CB1 receptor. Fase 2. |
|
|
| S8694 | CID16020046 | CID16020046 (C390-0219) is een selectieve GPR55 antagonist, die de constitutieve activiteit van GPR55 remt met een IC50 van 0,15 μM in gist. Het vertoont een zwakke activiteit tegen een breed spectrum van andere GPCRs, ionkanalen, kinasen en nucleaire receptoren. |
|
|
| S8017 | WIN 55, 212-2 mesylate | WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) is een potente cannabinoid (CB) receptor agonist met Ki van respectievelijk 3,3 nM en 62,3 nM voor humane recombinante CB2 en CB1. WIN 55,212-2 Mesylate reguleert glutamaattransmissie. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.