uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S8017
| Gerelateerde doelwitten | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Overige Cannabinoid Receptor Inhibitoren | AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 Yangonin (+)-Gallocatechin |
| Moleculair gewicht | 522.61 | Formule | C28H30N2O6S |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 131543-23-2 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | (R)-(+)-WIN 55212 | Smiles | CC1=C(C2=C3N1C(COC3=CC=C2)CN4CCOCC4)C(=O)C5=CC=CC6=CC=CC=C65.CS(=O)(=O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(191.34 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
CB2
(Cell-free assay) 3.3 nM(Ki)
CB1
(Cell-free assay) 62.3 nM(Ki)
|
|---|---|
| In vitro |
WIN 55,212-2 verhoogt, in een nanomolair concentratiebereik, de extracellulaire glutamaatniveaus in primaire culturen van neuronen van de rattenhersenschors, met een klokvormige concentratie-respons curve. Het aminoalkylindool WIN 55,212-2 is selectiever voor de CB2- dan voor de CB1-receptor, met een CB2-tot-CB1 dosis-responsverhouding van 19. |
| In vivo |
De resultaten leveren in vivo bewijs voor een CB1-receptor-gemedieerde toename van endogene glutamaatniveaus in de hersenschors. De Cannabinoid Receptor agonist WIN 55,212-2, in lage mg/kg doses, verhoogt de dialysaatglutamaatniveaus in de prefrontale cortex van de wakkere rat. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.