Home Apoptosis KRas

KRas remmers (KRas Inhibitors)

Overige Apoptosis Inhibitoren

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha MDM2/MDMX IAP ASK
Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
E1858 RMC-7977 RMC-7977 is een krachtige, omkeerbare, tri-complexe orale remmer die selectief actieve (GTP-gebonden) vormen van KRAS, HRAS en NRAS target, en een breed-spectrum activiteit vertoont tegen zowel mutante als wild-type varianten (een RASMULTI (ON) remmer). Het vertoont ook significante anti-tumor werkzaamheid bij pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC).
Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
E1597 Daraxonrasib (RMC-6236) Daraxonrasib (RMC-6236) is een RAS(ON) multi-selectieve non-covalente remmer van de actieve, GTP-gebonden toestand van zowel mutante als wildtype varianten van canonieke RAS-isoformen met een breed therapeutisch potentieel. RMC-6236 vertoont een sterke werkzaamheid tegen kanker in RAS-afhankelijke cellijnen, vooral die met mutaties in codon 12 van KRAS.
Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
E1051 MRTX1133 MRTX1133 is een zeer selectieve remmer van mutant KRAS G12D en kan reversibel binden aan de geactiveerde en geïnactiveerde KRAS G12D-mutanten en hun activiteit remmen. De specificiteit van MRTX1133 voor KRAS G12D is meer dan 1000 keer die van wildtype KRAS.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164
Cell Rep, 2025, 44(6):115774
Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
E1962 Zoldonrasib (RMC-9805) Zoldonrasib (RMC-9805) is een oraal actieve remmer van KRAS G12D die de Ras-signalering remt, wat leidt tot Apoptosis in kankercellen met de KRAS G12D-mutatie.
S8830 AMG 510 (Sotorasib) Sotorasib (AMG510) is een krachtige covalente remmer van KRAS G12C met potentiële antineoplastische activiteit.Deze AMG510 is een chirale verbinding.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450
Cell Death Dis, 2025, 16(1):661
S8959 BI-2852 BI-2852 is een potente inhibitor van KRAS die met nanomolaire affiniteit bindt aan een pocket tussen switch I en II op RAS. Deze verbinding blokkeert alle GEF-, GAP- en effectorinteracties met KRAS, wat leidt tot remming van downstream signalering en een antiproliferatief effect in het lage micromolaire bereik in KRAS-mutante cellen.
Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
S8884 Adagrasib (MRTX849) Adagrasib (MRTX849) is een krachtige, selectieve en covalente KRASG12C-remmer die gunstige "drug-like" eigenschappen vertoont. Het wijzigt "mutant cysteine 12" selectief in GDP-gebonden KRASG12C en remt KRAS-afhankelijke signalering.
Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
iScience, 2025, 28(9):113374
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E4651 HRS-4642 HRS-4642 is een selectieve remmer van KRAS G12D met een Kd-waarde van 0,083 nM. Het vertoont robuuste anti-kankeractiviteit tegen KRAS G12D-mutante kankers, zowel in vitro als in vivo.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
S8707 ARS-1620 ARS-1620 is een krachtige, oraal biologisch beschikbare covalente inhibitor van KRASG12C en zou een snelle en aanhoudende in vivo doelbezetting kunnen bereiken om tumorregressie te induceren.
iScience, 2025, 28(6):112748
J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02386-5
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377
S8916 BI-3406 BI-3406 (verbinding I-13) is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van de interactie tussen KRAS en Son of Sevenless 1 (SOS1) met een IC50 van 5 nM. Deze verbinding vermindert de vorming van GTP-geladen KRAS en remt de MAPK-pathwaysignalering. Het vertoont antitumoractiviteiten.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
iScience, 2025, 28(2):111662