| S1623 |
N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)
|
Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne, NAC, N-acetylcysteïne) is een ROS (reactieve zuurstofspecies) remmer die de activiteit van proteasoomremmers antagoniseert. Het is ook een remmer van de productie van tumornecrosefactor. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) onderdrukt TNF-geïnduceerde NF-κB activering door remming van IκB kinasen. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) induceert apoptose via de mitochondria-afhankelijke route. Acetylcysteïne (N-acetyl-L-cysteïne) remt ferroptosis en virusreplicatie.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
-
J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
|
|
| S1029 |
CC-5013 (Lenalidomide)
|
Lenalidomide is een TNF-α secretie-remmer met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Lenalidomide (CC-5013) is een ligand van ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), en veroorzaakt selectieve ubiquitinatie en degradatie van twee lymfoïde transcriptiefactoren, IKZF1 en IKZF3, door de CRBN-CRL4 ubiquitine ligase. Lenalidomide bevordert cleaved caspase-3 expressie en remt VEGF expressie en induceert apoptose.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
|
|
| S8133 |
Resiquimod (R-848)
|
Resiquimod (R-848, S28463) is een immuunresponsmodulator die werkt als een potente TLR 7/TLR 8 agonist, die de opregulatie van cytokines zoals TNF-α, IL-6 en IFN-α induceert. Deze verbinding vermindert hepatitis C virus (HCV)-infectie. Fase 2.
|
-
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
-
J Virol, 2025, e0128025.
-
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
|
|
| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
|
Vadimezan (DMXAA) is een vascular disrupting agents (VDA) en competitieve remmer van DT-diaphorase met een Ki van 20 μM en een IC50 van 62,5 μM in celvrije assays, respectievelijk. Het is ook een STING-agonist met potentiële antineoplastische activiteit, die krachtig IFN-β, maar relatief lage TNF-α-expressie in vitro induceert. Deze verbinding heeft antivirale activiteit. Fase 3.
|
-
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
|
|
| S1189 |
Aprepitant
|
Aprepitant is een potente en selectieve neurokinin-1 receptor-antagonist met een IC50 van 0,1 nM. Deze verbinding verlaagt de niveaus van pro-inflammatoire cytokines waaronder G-CSF, IL-6, IL-8 en TNFα. Het remt HIV-infectie van humane macrofagen.
|
-
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
-
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
-
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
|
|
| S1567 |
Pomalidomide (CC-4047)
|
Pomalidomide remt de LPS-geïnduceerde TNF-α-afgifte met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Pomalidomide kan in PROTAC worden gebruikt als ligand voor het targeten van E3 ligase en het remmen van het E3 ligase-eiwit cereblon (CRBN). Pomalidomide bevordert apoptose en celcyclusarrest.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6631
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
|
|
| S8037 |
Necrostatin-1 (Nec-1)
|
Necrostatin-1 (Nec-1) is een specifieke RIP1 (RIPK1)-remmer en remt TNF-α-geïnduceerde necroptose met een EC50 van 490 nM in 293T-cellen. Necrostatin-1 blokkeert ook IDO en onderdrukt autophagy en apoptosis.
|
-
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
-
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
|
|
| S4238 |
Cepharanthine
|
Cepharanthine (NSC-623442) is een biscoclaurine alkaloïde dat tumornecrosefactor (TNF)-α-gemedieerde NFκB-stimulatie, lipideperoxidatie van het plasmamembraan en plaatjesaggregatie remt en de cytokineproductie onderdrukt.
|
-
Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2429624
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
-
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
|
|
| S6643 |
R-7050
|
R-7050 is een celpermeabele TNF-α receptor-antagonist en is 2,3-maal selectiever voor TNF-α-gemedieerde signalering dan voor die aangedreven door IL-1β.
|
-
Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521
-
Ren Fail, 2023, 45(1):2220418
-
Elife, 2022, 11e73792
|
|
| S0787 |
3-Deazaadenosine hydrochloride
|
3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) is een krachtige remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een Ki van 3,9 µM. 3-Deazaadenosine HCl remt de bacteriële lipopolysaccharide-geïnduceerde transcriptie van TNF-α en IL-1β. 3-Deazaadenosine HCl remt de transcriptionele activiteit van NF-κB, voorkomt FCS-geïnduceerde Ras carboxylmethylering en vermindert FCS-geïnduceerde ERK1/2 en Akt fosforylering. 3-Deazaadenosine HCl heeft ontstekingsremmende, anti-proliferatieve en anti-HIV-activiteiten.
|
-
Virus Res, 2025, 358:199590
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
-
Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43
|
|