uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Otenabant (CP-945598) HCl Cannabinoid Receptor antagonist

Name: Otenabant (CP-945598) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8012
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S8012

Otenabant (CP-945598) HCl is een potente en selectieve cannabinoid receptor CB1-antagonist met een Ki van 0,7 nM en vertoont een 10.000-voudig hogere selectiviteit tegen de menselijke CB2-receptor. Fase 1.

Otenabant (CP-945598) HCl Cannabinoid Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 546.88

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S801201 4-Methylpyridine]5 mg/mL]true]DMSO]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.80%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.80

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Cannabinoid Receptor Inhibitoren	AM1241 AM251 BML-190 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	546.88	Formule	C₂₅H₂₅Cl₂N₇O.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	686347-12-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Otenabant			Smiles	CCNC1(CCN(CC1)C2=NC=NC3=C2N=C(N3C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=CC=C5Cl)C(=O)N.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (1.82 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (18.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	hCB1 0.7 nM(Ki) rCB1 2.8 nM(Ki)
In vitro	CP-945598 HCl remt de CB₁-receptor met matige ongebonden microsomale klaring, lage hERG-affiniteit en adequate CZS-penetratie. CP-945598 HCl heeft een lage affiniteit met K_i van 7,6 μM voor menselijke CB₂-receptoren.
In vivo	CP-945598 HCl keert vier cannabinoïde-agonist-gemedieerde gedragingen (locomotorische activiteit, hypothermie, analgesie en catalepsie) om na toediening van de synthetische CB₁-receptoragonist CP-55940. CP-945598 HCl vertoont dosisafhankelijke anorectische activiteit in een model van acute voedselinname bij knaagdieren en verhoogde energie-uitgaven en vetoxidatie. CP-945598 stimuleert ook acuut de energie-uitgaven bij ratten en verlaagt het ademhalingsquotiënt, wat duidt op een metabole omschakeling naar verhoogde vetoxidatie. CP-945598 bij 10 mg/kg bevordert een gewichtsverlies van 9%, gecorrigeerd voor voertuig, in een 10-daagse gewichtsverliesstudie bij door dieet geïnduceerde obese muizen.
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19102698 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20211605

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00706537	Completed	Non-Alcoholic Steatohepatitis(NASH)	Pfizer	July 2008	Phase 1
NCT00644839	Completed	Obesity	Pfizer	April 2008	Phase 1
NCT00645463	Completed	Obesity	Pfizer	March 2007	Phase 1
NCT00134199	Completed	Obesity	Pfizer	March 2005	Phase 2\|Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):