Home GPCR & G Protein GPR

GPR

GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the  intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor CCR MT Receptor
Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S8673 ONC212 ONC212, een gefluoreerde ONC201-analoog, is een selectieve agonist van GPR132. Deze verbinding is breed werkzaam tegen de meeste solide tumoren en hematologische maligniteiten in het lage nanomolaire bereik en heeft een robuuste anti-leukemische activiteit.
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081
Oncogenesis, 2025, 14(1):20
Elife, 2024, 12RP91313
S2637 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate is een selectieve GPR40-agonist met een EC50 van 14 nM in humane GPR40-expresserende CHO-cellijnen, 400 keer potenter dan oliezuur.
Sci Rep, 2025, 15(1):11403
Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002
Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4
Verified customer review of Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
S8014 GW9508 GW9508 is een krachtige en selectieve agonist voor FFA1 (GPR40) met een pEC50 van 7,32, 100 keer selectiever dan GPR120, en stimuleert de insulinesecretie op een glucosegevoelige manier.
J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658
Bioorg Chem, 2020, 99:103830
Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S9477 AH7614 AH7614 (verbinding 39) is een selectieve FFA4 (GPR120)-antagonist met pIC50's van 7,1 voor menselijke FFA4 en 8,1 voor muizen-FFA4.
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546
Cell Prolif, 2023, e13551.
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S5400 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is een selectieve agonist van de lactaatreceptor GPR81.
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
Antioxidants (Basel), 2023, 12(12)2087
S0135 JMS-17-2 JMS-17-2 is een potente en selectieve kleinmoleculaire antagonist van CX3C chemokine receptor 1 (CX3CR1/GPR13) met een IC50 van 0,32 nM. Deze verbinding wordt gebruikt in het onderzoek naar gemetastaseerde ziekte bij borstkankerpatiënten.
Int J Oncol, 2022, 60(4)47
Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6889 Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), de actieve metaboliet van het psoriasis medicijn Fumaderm, is een potente GPR109A agonist. Deze verbinding voorkomt belangrijke disfuncties geassocieerd met neurodegeneratieve ziekten: oxidatieve stress, mitochondriale disfunctie, apoptosis en autophagy.
Cell Cycle, 2022, 1-11.
Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S2149 GSK1292263 GSK1292263 is een nieuwe GPR119-agonist, die potentieel toont voor de behandeling van type 2 diabetes. Fase 2.
PLoS One, 2015, 10(7):e0134051
Verified customer review of GSK1292263
S7263 AZD1981 AZD1981 is een potente, selectieve CRTh2 (DP2) receptor antagonist met een IC50 van 4 nM, die >1000-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van meer dan 340 andere enzymen en receptoren, inclusief DP1. Fase 2.
Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S0080 SNAP94847 hydrochloride SNAP 94847 hydrochloride is een antagonist met hoge affiniteit en selectiviteit voor de MCH1 receptor, met een IC50 van 230 nM voor rat MCH1 in de FLIPR calciummobiliteitsassay.
J Biol Chem, 2025, 301(5):108486