uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

AZD1981 GPR antagonist

Cat.Nr.S7263

AZD1981 is een potente, selectieve CRTh2 (DP2) receptor antagonist met een IC50 van 4 nM, die >1000-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van meer dan 340 andere enzymen en receptoren, inclusief DP1. Fase 2.

AZD1981 GPR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 388.87

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S726301 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.82%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.82

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige GPR Inhibitoren	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	388.87	Formule	C₁₉H₁₇ClN₂O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	802904-66-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C2=C(C=CC=C2N1CC(=O)O)NC(=O)C)SC3=CC=C(C=C3)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	An orally available selective DP2(CRTh2) receptor antagonist in clinical development for asthma.
Targets/IC₅₀/Ki	CRTh2 (DP2) receptor 4 nM
In vitro	AZD1981, als een potente antagonist in een ziekterelevant celsysteem, remt DK-PGD2-geïnduceerde CD11b-expressie in menselijke eosinofielen met een IC50 van 10 nM. Deze verbinding blokkeert DP2-gemedieerde vormverandering in menselijke eosinofielen en basofielen in bloed, evenals DP2-gemedieerde chemotaxis van menselijke Th2-cellen en eosinofielen. Bovendien blokkeert het ook de binding van [³H]PGD2 aan recombinante DP2 van muizen, ratten, cavia's, konijnen en honden.
In vivo	AZD1981 heeft een hoge orale biologische beschikbaarheid bij mannelijke Sprague Dawley-ratten. In het cavia-achterpootmodel remt deze verbinding (100 nM) de DK-PGD2-geïnduceerde eosinofielenmobilisatie volledig.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21944852/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146091/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02367066	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	March 2015	Phase 1
NCT02031679	Completed	Chronic Idiopathic Urticaria	Johns Hopkins University\|AstraZeneca	January 2014	Phase 2
NCT01199341	Completed	Pharmakokinetic	AstraZeneca	October 2010	Phase 1
NCT01196689	Completed	Asthma	AstraZeneca	October 2010	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):