CXCR Remmers | CXCR Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S8947	SX-682	SX-682 is een oraal biologisch beschikbare, kleine molecule, allosterische remmer van CXCR1 en CXCR2 die de rekrutering van tumor-MDSC's blokkeert en de activering van T-cellen en antitumorimmuniteit verbetert.	Biomolecules, 2025, 15(5)645 Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8 Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S8505	LY2510924	LY2510924 is een potente en selectieve CXCR4-antagonist die specifiek de SDF-1-binding aan CXCR4 blokkeert met een IC50-waarde van 0,079 nmol/L en de SDF-1-geïnduceerde GTP-binding remt met een Kb-waarde van 0,38 nmol/L.	Front Physiol, 2024, 15:1349119 Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6620	Danirixin (GSK1325756)	GSK1325756 (Danirixin) is een klein molecuul, niet-peptide, hoge affiniteit (IC50 voor CXCL8 (IL-8) binding = 12,5 nM), selectieve en reversibele CXCR2-antagonist.	Redox Biol, 2024, 76:103323 Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S9516	SB 265610	SB265610, een competitieve antagonist van de menselijke CXCR2-receptor, kan [125I]-IL-8 en [125I]-GROα verdringen met respectievelijk pIC50-waarden van 8,41 en 8,47, waardoor receptoractivering wordt voorkomen door te binden aan een gebied dat verschilt van de agonistbindingsplaats.	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S2879	AMD3465 hexahydrobromide	AMD3465 is een monomacrocyclische CXCR4-antagonist.	Front Oncol, 2021, 11:708915
S8869	UNBS5162	UNBS5162 is een pan-antagonist van CXCL chemokine expressie met in vitro cytotoxische activiteit (IC50-bereik van 0,5-5 µM) tegen een reeks menselijke kankercellijnen, waaronder glioblastoom (Hs683 en U373MG), colorectaal (HCT-15 en LoVo), niet-kleincellige long (A5449) en borst (MCF-7).	Cell Discov, 2023, 9(1):104
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) is een antagonist van CXCR4 met een IC50 van ~1 nM. BL-8040 induceert de apoptosis van AML-blasten door ERK, BCL-2, MCL-1 en cyclin-D1 te downreguleren via veranderde miR-15a/16-1-expressie.	King's College London, 2023,
S6617	MSX-122	MSX-122 (Q-122) is een nieuw klein molecuul en partiële CXCR4-antagonist (IC50~10 nM).	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318	Mavorixafor	Mavorixafor (AMD-070) is een potente, selectieve CXCR4-antagonist, met een IC50-waarde van 13 nM tegen CXCR4 125I-SDF-binding.
S0292	MSX-127	MSX-127 (NSC-23026) is een C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) receptorantagonist.
S0293	MSX-130	MSX-130 is een antagonist van C-X-C chemokinereceptor type 4 (CXCR4).
E7614	NBI-74330	NBI-74330 is een potente antagonist voor CXCR3, en vertoont een potente inhibitie van (125I)CXCL10 en (125I)CXCL11 specifieke binding met een Ki van respectievelijk 1,5 en 3,2 nM.
E4650	Ladarixin	Ladarixin (DF 2156A vrije base) is een kleine molecule, oraal beschikbaar, allosterische en niet-competitieve antagonist van duale CXCR1 en CXCR2. Het is in staat om de acute en chronische neutrofiele influx te verminderen en kan worden gebruikt bij onderzoek naar astma, idiopathische pulmonaire fibrose, influenza-A-infectie en COPD, cutane en uveale melanoomcondities.
S3951	Tannic acid	Tannic acid (gallotanninezuur), een polyfenolische verbinding, is een CXCL12/CXCR4-remmer met anti-angiogene, ontstekingsremmende en antitumoractiviteit.
S9725	Balixafortide (POL6326)	Een oraal biologisch beschikbare peptidische CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) antagonist, Balixafortide (POL6326) is een interessante verbinding in deze context.
S8309	ATI-2341	ATI-2341, pepducine gericht op de C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is een allosterische agonist die het inhiberende heterotrimere G-eiwit (Gi) activeert om de remming van cAMP-productie te bevorderen en calciummobilisatie te induceren.
E5984^New	ML339	ML339 is een potente en selectieve antagonist van CXCR6. ML339 antagoniseert CXCL16-geïnduceerde β-arrestine-rekrutering en cAMP-signalering via de menselijke CXCR6-receptor met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 en 1,4 μM. ML339 vertoont geen remmende activiteit tegen CXCR5, CXCR4 en CCR6. ML339 kan worden gebruikt als een potentieel middel voor prostaatkankeronderzoek.
S0438	TAK-779	TAK-779 (Takeda 779), een niet-peptide verbinding, is een potente antagonist van CCR5 en CXCR3, met een Ki van 1,1 nM voor CCR5. Het vertoont ook een zeer krachtige en selectieve remming van R5 HIV-1 replicatie met EC50 en EC90 van respectievelijk 1,2 en 5,7 nM. Het onderdrukt ook de ontwikkeling van de cytokinestorm in het muizenmodel van het SARS-CoV-2-gerelateerde acute respiratory distress syndrome.