Mitochondrial Metabolism Inhibidores | Mitochondrial Metabolism Inhibitors

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S2968 CTPI-2 CTPI-2 es un inhibidor del transportador mitocondrial de citrato SLC25A1 con un KD de 3,5 μM. Este compuesto es un regulador único de la glicólisis que limita la plasticidad metabólica de las células madre cancerosas (CSCs).
Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606
Res Sq, 2024, rs.3.rs-5278203
J Immunol, 2022, 208(5):1085-1098
S0767 NL-1 El ligando mitocondrial mitoNEET NL-1 es un inhibidor de mitoNEET, que induce una disminución dependiente de la concentración en la viabilidad celular con una IC50 de 47,35 μM y 56,26 μM en células REH y REH/Ara-C, respectivamente. Los estudios de acoplamiento utilizando suspensiones mitocondriales hepáticas muestran que la IC50 de la unión de este compuesto para [3H]-rosiglitazona es de 0,9 μM y la Ki para el sitio 1 y el sitio 2 de esta sustancia química fue de 4,78 y 2,77, respectivamente.
J Transl Med, 2024, 22(1):593
E1823 Ninerafaxstat trihydrochloride El Ninerafaxstat trihydrochloride (MB-1018972 trihydrochloride, IMB-101 trihydrochloride) actúa como un inhibidor competitivo de la 3-cetoacil-CoA tiolasa (3-KAT) para suprimir parcialmente la oxidación de ácidos grasos. Es un fármaco mitocondrial cardíaco oralmente activo que restaura la homeostasis energética miocárdica. Este compuesto regula la utilización del sustrato miocárdico y mejora la eficiencia cardíaca. También se utiliza en la investigación de enfermedades cardiovasculares.
E1583 MFI8 MFI8 es un inhibidor de molécula pequeña de la mitofusina-1 (MFN1) y la mitofusina-2 (MFN2). Reduce significativamente la relación de aspecto mitocondrial, inhibiendo la fusión mitocondrial y posteriormente promoviendo la fisión mitocondrial y puede usarse en la investigación de trastornos con dinámica mitocondrial alterada.
S6268 4-Pentenoic acid El 4-Pentenoic acid (Allylacetic acid, 3-vinylpropionic acid, 4-penten-1-oic acid), un ingrediente aromatizante, se utiliza para inhibir la oxidación de ácidos grasos en las mitocondrias del corazón de rata.
S6036 ER-000444793 ER-000444793 es un potente inhibidor de la apertura del poro de transición de permeabilidad mitocondrial (mPTP) con una IC50 de 2,8 μM.
E1888New NIM811 ((Melle-4)cyclosporin) NIM811 ((Melle-4)ciclosporina; SDZ NIM811) es un inhibidor dual administrado por vía oral que se dirige a la transición de permeabilidad mitocondrial y la ciclofilina, demostrando una fuerte actividad antiviral in vitro contra el virus de la hepatitis C (VHC).
S3593 Rhodamine 6G La Rhodamine 6G (R6G, Basic Red 1, Rhodamine 590) es un trazador de fluorescencia que se une a las mitocondrias, reduciendo así el número de mitocondrias intactas e inhibiendo la actividad metabólica mitocondrial.
S7309 BAY 87-2243 BAY 87-2243 es un potente y selectivo inhibidor del hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Este compuesto inhibe la actividad del mitochondrial complex I, lo que desencadena un aumento de ROS dependiente de la mitofagia que conduce a la necroptosis y a la Ferroptosis. Ejerce actividad antitumoral. Fase 1.
Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102
Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
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S8943 VLX600 VLX600 es un novedoso inhibidor quelante de hierro de la fosforilación oxidativa (OXPHOS), que potencia el efecto de la radiación en esferoides tumorales de manera sinérgica. Este compuesto muestra una actividad citotóxica mejorada en condiciones de privación de nutrientes. Induce la autophagy y la inhibición mitocondrial con actividad antitumoral.
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt (sal de potasio de ATR), un glucósido diterpenoide tóxico aislado de los frutos de Xanthium sibiricum (Cang'erzi), es un potente y específico inhibidor de los transportadores mitocondriales de ADP/ATP. Este compuesto inhibe los chloride channels de las membranas mitocondriales del corazón de rata.