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P2 Receptor Inhibiteurs | P2 Receptor Inhibitors

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S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) est un dye couramment utilisé en laboratoire pour colorer ou quantifier les protéines. Ce composé est un puissant antagoniste non compétitif du récepteur P2X7 avec une IC50 de 10,1 nM et 265 nM pour P2X7 de rat et P2X7 humain, respectivement.
Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498 5-BDBD

5-BDBD est un puissant antagoniste sélectif du P2X4R avec une CI50 de 0,75 μM lorsqu'il est appliqué 2 min avant et pendant la stimulation par l'ATP.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S1984 Ticlopidine HCl Ticlopidine HCl est un inhibiteur du P2 receptor contre l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP avec une IC50 d'environ 2 μM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6664 Gefapixant Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) est un antagoniste de petite molécule oralement actif du récepteur P2X3 humain avec une IC50 d'environ 30 nM, 100-250 nM pour les homotrimères hP2X3 recombinants et les récepteurs hP2X2/3 hétérotrimériques, respectivement. Ce composé a montré des promesses pour le traitement de la toux chronique réfractaire et inexpliquée.
bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4) est un antagoniste puissant, sélectif et biodisponible par voie orale des P2X3 receptor et P2X2/3 receptor avec un pIC50 de 8.06, 8.05 et 7.41 pour le P2X3 humain, le P2X3 de rat et le P2X2/3 humain, respectivement.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
S8513 JNJ-47965567 JNJ-47965567 est un antagoniste sélectif P2X7, hautement affine et à perméabilité centrale, qui peut être utilisé pour sonder le rôle du P2X7 central dans des modèles rongeurs de physiopathologie du SNC.
S0758 BX430 BX430 est un antagoniste allostérique non compétitif, puissant et sélectif, des canaux du récepteur P2X4 humain avec une CI50 de 0,54 μM. Ce composé est un puissant antagoniste du P2X4 de poisson zèbre, mais n'a aucun effet sur les orthologues P2X4 de rat et de souris. Il est utilisé pour la douleur chronique et les maladies cardiovasculaires.
E0357 Eliapixant

Eliapixant (BAY1817080) est un antagoniste très puissant et sélectif du récepteur P2X3 avec une IC50 moyenne de 8 nM.
E7266 Aurintricarboxylic acid Aurintricarboxylic acid est un antagoniste allostérique puissant et sélectif de P2X1R et P2X3R, avec une CI50 de 8,6 nM et 72,9 nM, respectivement. Il fonctionne également comme un agent anti-grippe en inhibant la Neuraminidase virale. Ce composé supprime l'apoptose et est un puissant inhibiteur de la topoisomerase II avec une ID50 d'environ 7 nM dans les essais de relaxation.
S8519 A-317491 A-317491 est un nouvel antagoniste non nucléotidique puissant et sélectif des récepteurs P2X3 et P2X2/3 avec des valeurs Ki de 22 nM et 9 nM pour les récepteurs P2X3 et P2X2/3 humains.
S3520 AZ10606120 dihydrochloride Le dichlorhydrate d'AZ10606120 (2HCl) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur P2X7 (P2X7R) avec une IC50 d'environ 10 nM. Ce composé présente des effets antidépresseurs et réduit la croissance tumorale. Ce produit n'est pas soluble dans une solution de PBS. Veuillez ne pas le dissoudre dans du PBS pour l'administration.
S6592 Diquafosol Tetrasodium Le Diquafosol Tetrasodium (INS-365), un agoniste du P2Y2 receptor, est un médicament pharmaceutique destiné au traitement de la sécheresse oculaire.
E4929 (S)-Clopidogrel (S)-Clopidogrel est un inhibiteur de P2Y12 et exerce des effets anticoagulants. Il est métabolisé en une forme active qui se lie au récepteur P2Y12, bloquant l'ADP et empêchant l'agrégation plaquettaire. Il présente également des propriétés anti-inflammatoires et antifibrotiques dans la maladie rénale chronique (MRC) et la fibrose hépatique.
S3216 Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt L'Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) active le récepteur P2Y(14), un GPCR du système neuroimmunitaire. L'Uridine-5'-diphosphoglucose est le précurseur des oligosaccharides, polysaccharides, glycoprotéines et glycolipides contenant du glucose dans les tissus animaux et chez certains microorganismes.
S3368 Uridine-5'-diphosphate disodium salt

Le sel disodique d'Uridine-5'-diphosphate (UDP) est un agoniste puissant, sélectif et naturel du P2Y6 receptor avec une EC50 de 300 nM et un pEC50 de 6,52, respectivement. Le sel disodique d'Uridine-5'-diphosphate (UDP) est également un antagoniste du P2Y14 receptor avec un pEC50 de 7,28.
S6087 Indophagolin Indophagolin, un puissant inhibiteur d'autophagie contenant de l'indoline avec une IC50 de 140 nM, antagonise le récepteur purinergique P2X4 ainsi que P2X1 et P2X3 avec des IC50 de 2,71, 2,40 et 3,49 μM respectivement, et a également un fort effet antagoniste sur le récepteur de la sérotonine 5-HT6 avec une IC50 de 1,0 μM.
S5057 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920) est un bisphosphonate azoté de troisième génération utilisé pour le traitement de l'ostéoporose. Ce composé est un aminobisphosphonate qui est un antagoniste sélectif des purinergic P2X2/3 receptors impliqués dans la douleur.
S1351 Ivermectin L'Ivermectin est un activateur du chloride channel (GluCls) régulé par le glutamate, utilisé comme médicament antiparasitaire à large spectre. Ce composé est un effecteur allostérique positif spécifique des récepteurs P2X4 et α7 nicotiniques de l'acétylcholine (nAChRs). C'est un inhibiteur spécifique de l'import nucléaire médiatisé par Impα/β1 et possède une puissante activité antivirale contre le VIH-1 et le virus de la dengue. Ce produit chimique induit l'autophagy via la voie de signalisation AKT/mTOR et la mitophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S0053 CAY10593 (VU0155069) Le CAY10593 (VU0155069) est un antagoniste sélectif de la phospholipase D1 (PLD1) qui altère l'activation humaine du P2X7.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766 Tanshinone IIA sulfonate sodium Le Tanshinone IIA sulfonate sodium (STS) est un dérivé hydrosoluble de la tanshinone IIA, isolé comme le principal composé naturel pharmacologiquement actif d'une plante médicinale chinoise traditionnelle, la racine séchée de Salvia miltiorrhiza Bunge connue sous le nom de Danshen. Le Tanshinone IIA sulfonate sodium (STS) est un puissant modulateur allostérique négatif du récepteur purinergique humain P2X7. Le Tanshinone IIA sulfonate sodium (STS) inhibe l'activité du CYP3A4 et l'entrée de Ca2+ dépendante des réserves (SOCE) via les Calcium Channel dépendants des réserves (SOCC) en régulant à la baisse l'expression des protéines canoniques à potentiel de récepteur transitoire (TRPC).
J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S3293 Gardenoside Le Gardenoside est un composé naturel extrait des fruits de Gardenia, possédant des propriétés hépatoprotectrices. Il inhibe l'activation de TNF-α, IL-1β, IL-6 et NFκB. Ce composé a également un effet inhibiteur sur la stéatose cellulaire induite par les acides gras libres (AGL). Il supprime la douleur dans un modèle de rats souffrant d'une lésion par constriction chronique en régulant les récepteurs P2X3 et P2X7.