| S8283 |
SQ22536
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SQ22536 (9-(tetrahidrofuran-2-il)-9h-purina-6-amina) es un inhibidor de la adenilil ciclasa con una IC50 de 1,4 μM. Este compuesto puede inhibir los aumentos de los niveles de cAMP estimulados por PGE1 en plaquetas humanas intactas.
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J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
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J Ethnopharmacol, 2025, 347:119679
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FASEB J, 2025, 39(7):e70528
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| S7499 |
ESI-09
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ESI-09 es un inhibidor específico de la proteína de intercambio directamente activada por cAMP (EPAC) con una IC50 de 3,2 μM y 1,4 μM para EPAC1 y EPAC2, respectivamente, >100 veces más selectivo que la PKA.
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Pharmacol Res, 2025, 211:107562
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J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
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Gen Comp Endocrinol, 2023, 335:114232
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| S4552 |
Bithionol
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Bithionol (Actamer) es un potente inhibidor de la adenilil ciclasa soluble (sAC) con una IC50 de 4 μM y tiene propiedades antibacterianas y antihelmínticas junto con actividad alguicida.
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iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.106661
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Cancer Lett, 2020, 479:100-111
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Inflammation, 2019, 42(5):1530-1541
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| S8416 |
PACAP 6-38 acetate
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PACAP 6-38 acetate es un antagonista competitivo no estimulante de PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide) con un valor de IC50 de 2 nM. También actúa como un antagonista funcional de CARTp in vivo.
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Front Immunol, 2021, 12:714244
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| S7500 |
HJC0350
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HJC0350 es un potente y selectivo inhibidor de EPAC2 con una IC50 de 0,3 μM, que no muestra inhibición sobre Epac1.
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J Mol Cell Biol, 2019, 11(5):395-407
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| S3382 |
ESI-05
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ESI-05 (NSC 116966) es un antagonista específico de EPAC2 (exchange protein directly activated by cAMP 2) con una IC50 de 0,4 µM. Este compuesto inhibe la activación de EPAC2 mediada por cAMP y la activación de Rap1 mediada por EAPC2.
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| E6418New |
MDL12330A
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MDL12330A es un inhibidor de la adenilil ciclasa que bloquea la corriente de cortocircuito (SCC) inducida por vasopresina. También inhibe la cAMP fosfodiesterasa, lo que puede enmascarar su efecto sobre la adenilil ciclasa.
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| S8414 |
PACAP 1-27
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El polipéptido activador de la adenilato ciclasa pituitaria (PACAP 1-27) es un potente antagonista del PACAP receptor.
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| S6478 |
Fipexide hydrochloride
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Fipexide (hydrochloride) es un fármaco psicoactivo de la clase de la piperazina.
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| S0451 |
ST034307
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ST034307 es un inhibidor potente y selectivo de la adenilil ciclasa 1 (AC1) con una IC50 de 2,3 μM.
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| E6044 |
3-O-Methylquercetin
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La 3-O-Methylquercetin es una flavona aislada de Rhamnus nakaharai Hayata (Rhamnaceae), un inhibidor de las cAMP y cGMP-fosfodiesterasas (PDE) con una CI50 de 13,8 μM y 14,3 μM respectivamente. También inhibe la β-secretasa con una CI50 de 6,5 μM. Presenta actividad antiviral y se ha utilizado en la medicina popular para el estreñimiento, la inflamación, los tumores y el asma.
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| S6850 |
NE 52-QQ57
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NE 52-QQ57 es un antagonista selectivo y biodisponible por vía oral del receptor 4 acoplado a proteínas G (GPR4) con una IC50 de 0,07 μM. Este compuesto bloquea eficazmente la acumulación de cAMP mediada por GPR4 con una IC50 de 26,8 nM en células HEK293. El antagonismo de GPR4 con esta sustancia química inhibe significativamente el aumento de la expresión inducido por AGE de varias citocinas inflamatorias clave y moléculas de señalización, incluyendo el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), la interleucina (IL)-1β, la IL-6, la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS), el óxido nítrico (NO), la ciclooxigenasa 2 (COX2) y la prostaglandina E2 (PGE2).
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Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
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