| E4750New |
Cpd. 37
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MYC-IN-3 (Cpd. 37) es un derivado de fenilpirazol sustituido con alquinilo y un inhibidor de la función de MYC al interrumpir la interacción MYC/MAX con una IC50 de 1,27 μM en células PC3 y prevenir la unión de MYC/MAX al ADN. Exhibe actividad antiproliferativa contra múltiples líneas celulares malignas y demuestra una eficacia terapéutica mejorada en un modelo de aloinjerto de cáncer de próstata en ratones.
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| S0103 |
ML327
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ML327 es un compuesto de isoxazol que bloquea la expresión de MYC y la formación de tumores en el neuroblastoma. Este compuesto también restaura la expresión de E-cadherin con un EC50 de In-Cell Western de 1,0 μM. Induce la apoptosis.
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| S0987 |
MYCMI-6
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MYCMI-6 (NSC354961) es un potente y selectivo inhibidor endógeno de las interacciones proteicas MYC:MAX. Este compuesto bloquea la transcripción impulsada por MYC y se une al dominio bHLHZip de MYC con un Kd de 1,6 μM. Inhibe el crecimiento de células tumorales de manera dependiente de MYC con una IC50 de <0,5 μM. Este químico induce la apoptosis.
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| S9871 |
BTYNB
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BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) es un inhibidor potente y selectivo de la unión de IMP1 al ARNm de c-Myc. Este compuesto regula a la baja el ARNm de β-TrCP1 y reduce la activación de los factores de transcripción nuclear-kappa B (NF-κB). Interrumpe esta función potenciadora al deteriorar la asociación de la proteína 1 de unión al ARNm de IGF2 (IGF2BP1) con el ARN.
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| S1109 |
BI 2536
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BI-2536 es un potente inhibidor de Plk1 con un IC50 de 0,83 nM en un ensayo sin células. BI-2536 inhibe la Bromodomain 4 (BRD4) con un Kd de 37 nM y suprime potentemente la expresión de c-Myc. BI-2536 induce la apoptosis y atenúa la autophagy. Fase 2.
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Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
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Nat Commun, 2025, 16(1):1599
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Genome Biol, 2025, 26(1):204
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| S8961 |
Alobresib (GS-5829)
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Alobresib (GS-5829) es un novedoso inhibidor de BET que representa un agente terapéutico altamente eficaz contra el c-Myc sobreexpresado en el USC recurrente/resistente a la quimioterapia. Este compuesto inhibe la proliferación de células de LLC e induce la apoptosis de células leucémicas a través de la desregulación de vías de señalización clave, como BLK, AKT, ERK1/2 y MYC. También inhibe la señalización de NF-κB.
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| E1882 |
THZ1
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THZ1 es un potente inhibidor covalente de CDK7 con una IC50 de 3,2 nM. También inhibe CDK12 y CDK13 y reduce la expresión de MYC. Exhibe un fuerte efecto antiproliferativo en una amplia gama de líneas celulares cancerosas, incluyendo el cáncer de leucemia linfoblástica aguda de células T humanas (T-ALL).
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