Angiotensin Receptor Inhibidores | Angiotensin Receptor Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S1604	Olmesartan Medoxomil	Olmesartan Medoxomil (CS-866, RNH-6270) es un antagonista selectivo del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT(1)), utilizado en el tratamiento de la presión arterial alta.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505 Sci Rep, 2015, 5:8116
S3057	Azilsartan Medoxomil	Azilsartan Medoxomil (TAK-491) es un potente antagonista del receptor de Angiotensina II tipo 1 (AT1), inhibe el RAAS, con una IC50 de 2.6 nM, exhibe una selectividad >10.000 veces superior sobre AT2.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Sci Rep, 2015, 5:8116
S8695	ML221	ML221 es un potente antagonista funcional del Apelin receptor (APJ) en ensayos basados en células que es >37 veces más selectivo que el receptor Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) estrechamente relacionado. Los valores de IC50 de ML221 son 0,70 y 1,75 μM en un ensayo de cAMP y un ensayo de β-Arrestin, respectivamente.	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1
S5581	Olmesartan	Olmesartan (RNH-6270) es un antagonista del receptor de angiotensina 2 con actividad antihipertensiva.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
E0039	A-779	A-779 es un antagonista potente y selectivo de la Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) con una IC50 de 0,3 nM en un ensayo de unión de radioligandos. Este compuesto no muestra una afinidad significativa por los receptores AT1 o AT2 a una concentración de 1 μM.	Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629 Elife, 2022, 11e72266
S4975	Fimasartan	Fimasartán (Kanarb) es un antagonista no peptídico del receptor de la angiotensina II (ARA) con unión no competitiva e insuperable al receptor AT1. Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca.	Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
E4975	Angiotensin II human TFA	Angiotensin II human TFA(DRVYIHPF TFA, Ang II TFA) es un vasoconstrictor y un péptido bioactivo principal del sistema renina-angiotensina que regula la presión arterial mediante la activación de AT1R y AT2R, estimulando la actividad simpática, la producción de aldosterona y las acciones renales. También promueve el crecimiento de células vasculares, la síntesis de colágeno, la fibrosis e induce la apoptosis y la formación capilar a través de una vía sensible al redox.
E1015	Angiotensin II human	Angiotensin II human es un potente vasoconstrictor que induce la angiogénesis al activar el receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1), lo que aumenta la producción del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) de una manera redox-sensible y promueve la formación de capilares a partir de células endoteliales a través de la vía redox-sensible dependiente de LOX-1.
S0326	Olodanrigan (EMA401)	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) es un antagonista altamente selectivo, activo por vía oral y de acción periférica restringida del Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). Su acción analgésica parece implicar la inhibición de la activación aumentada de p38 y p42/p44 MAPK inducida por AngII/AT2R y, por lo tanto, la inhibición de la hiperexcitabilidad y el brote de las neuronas DRG.
E4616	Buloxibutid	Buloxibutid (AT2 Agonist C21) es un agonista selectivo del receptor tipo 2 de angiotensina II (AT2R) con un valor de Ki de 0,4 nM para el receptor AT2 y un Ki >10 µM para el receptor AT1. Su tratamiento reduce significativamente la remodelación vascular, mejora la hemodinámica y disminuye la deposición de colágeno pulmonar en el modelo de Sugen-Hipoxia de hipertensión pulmonar.
S5980	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)	Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), un metabolito de ácido carboxílico activo de Losartan, es un antagonista no peptídico del angiotensin II (AT1) receptor. Este compuesto inhibe la unión específica de [125I]-angiotensina II a las VSMC con una IC50 de 1,1 nM.
E1060	AVE 0991	AVE 0991 es un agonista selectivo no peptídico potente y activo por vía oral del receptor Mas (MasR), que funciona como un mimético estable de la angiotensina-(1–7) [Ang-(1–7)]. Demuestra una unión de alta afinidad al MasR endotelial con una IC50 de 21 nmol/L en membranas de células endoteliales aórticas bovinas y evoca efectos endoteliales similares a los de Ang-(1–7), incluyendo una liberación robusta de óxido nítrico (NO) con una producción mínima de superóxido (O2−).
E4951	Eprosartan	Eprosartan (Teveten, SK-108566) es un antagonista selectivo, competitivo, no peptídico y activo por vía oral del angiotensin II receptor. Este compuesto se une a los receptores de angiotensina II con valores de CI50 de 9,2 nM y 3,9 nM en membranas corticales suprarrenales de rata y humanas, respectivamente.
S7678	Sacubitril/valsartan (LCZ696)	Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), que consiste en valsartán y sacubitrilo en una proporción molar de 1:1, es un inhibidor dual del receptor de angiotensina-neprilisina (ARNi) biodisponible por vía oral para la hipertensión y la insuficiencia cardíaca. Fase 3.	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Ren Fail, 2024, 46(2):2392849
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) es un antagonista dual del endothelin type A receptor(ETA) y del angiotensin II type 1 receptor.	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86