| S1629 |
Orlistat
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Orlistat es un inhibidor general de la lipase con una IC50 de 122 ng/ml para PL del jugo duodenal humano. El tratamiento con este compuesto reduce la proliferación, induce la apoptosis y detiene el ciclo celular.
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Cell Rep, 2025, 44(7):115901
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Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
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J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
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| S2365 |
Tanshinone IIA
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Tanshinone IIA (Tanshinone B) es la quinona diterpénica más abundante en Danshen, Salviae miltiorrhizae Radix, una medicina herbal tradicional ampliamente prescrita que se utiliza para tratar enfermedades cardiovasculares e inflamatorias; este compuesto es un inhibidor natural de la monoacylglycerol lipase.
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Phytomedicine, 2024, 128:155431
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J Cancer, 2023, 14(13):2481-2490
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Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12663
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| S7364 |
Atglistatin
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Atglistatin es un inhibidor altamente potente y selectivo de la lipasa de triglicéridos del tejido adiposo (ATGL) con un IC50 de 0,7 μM, con alta selectividad sobre otras lipasas metabólicas clave.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4432
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Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
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J Cell Mol Med, 2025, 29(14):e70693
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| S4904 |
JZL184
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JZL 184 es el primer inhibidor selectivo de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) con una IC50 de 8 nM.
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Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
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Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798
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J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z
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| S9404 |
Pristimerin
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Pristimerin es un triterpenoide natural que ha demostrado suprimir la proliferación de varias líneas celulares cancerosas en el rango de concentración (IC50) de 0,2-4 μM, incluyendo las de mama, glioma, próstata, páncreas, ovario y colon. Este compuesto puede inhibir la monoacylglycerol lipase (MGL) con una IC50 de 93 nM a través de un mecanismo reversible.
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Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):232
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| S7457 |
XEN445
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XEN445 es un potente y selectivo inhibidor de la endothelial lipase con un IC50 de 0,237 μM.
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| S7543 |
JW642
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JW642 es un potente inhibidor de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) que presenta valores de CI50 de 7,6, 14 y 3,7 nM para la inhibición de MAGL en membranas cerebrales de ratón, rata y humanas, respectivamente.
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| S9234 |
Schaftoside
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Schaftoside, un compuesto bioactivo que se encuentra en la Herba Desmodii Styracifolii, presenta actividad inhibidora de la Lipase pancreática. Este compuesto inhibe la expresión de TLR4 y MyD88. También disminuye la expresión y fosforilación de Drp1, y reduce la fisión mitocondrial.
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| S6550 |
URB602
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URB602 es un inhibidor de la monoacilglicerol lipasa (MGL), una serina hidrolasa implicada en la desactivación biológica del endocannabinoide 2-araquidonil-sn-glicerol (2-AG).
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| E5796 |
CAY10499
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CAY10499 (MAGL-IN-5) es un inhibidor no selectivo de la lipasa con valores de IC₅₀ de 144 nM para la monoacilglicerol lipasa (MAGL) recombinante humana, 90 nM para la lipasa sensible a hormonas (HSL) y 14 nM para la hidrolasa de amida de ácido graso (FAAH). También inhibe el crecimiento celular en las líneas celulares de cáncer MCF-7, MB-231, COV318, OVCAR-3.
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| S8823 |
ABX-1431
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ABX-1431 es un inhibidor de la Monoacylglycerol lipase (MGLL) altamente potente, selectivo y penetrante en el SNC con valores de IC50 de 14 nM y 27 nM para hMGLL y mMGLL respectivamente.
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| S4930 |
Cetilistat
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Cetilistat (ATL962) es una novedosa benzoxazinona altamente lipofílica que inhibe las lipases gastrointestinales y pancreáticas. Muestra un buen perfil de seguridad y tolerabilidad in vivo.
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| E1752 |
JNJ-42226314
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JNJ-42226314 es un inhibidor no covalente potente, selectivo y reversible de la monoacilglicerol lipasa (MAGL). Potencia la expresión del endocannabinoide 2-araquidonilglicerol (2-AG) y presenta eficacia antinociceptiva en modelos de dolor neuropático e inflamatorio.
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| S6609 |
JZL195
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JZL195 es un potente inhibidor tanto de FAAH como de MAGL con CI50 de 2 y 4 nM respectivamente.
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