Lipase Inhibidores | Lipase Inhibitors

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S1629 Orlistat Orlistat es un inhibidor general de la lipase con una IC50 de 122 ng/ml para PL del jugo duodenal humano. El tratamiento con este compuesto reduce la proliferación, induce la apoptosis y detiene el ciclo celular.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S2365 Tanshinone IIA Tanshinone IIA (Tanshinone B) es la quinona diterpénica más abundante en Danshen, Salviae miltiorrhizae Radix, una medicina herbal tradicional ampliamente prescrita que se utiliza para tratar enfermedades cardiovasculares e inflamatorias; este compuesto es un inhibidor natural de la monoacylglycerol lipase.
Phytomedicine, 2024, 128:155431
J Cancer, 2023, 14(13):2481-2490
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12663
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S7364 Atglistatin Atglistatin es un inhibidor altamente potente y selectivo de la lipasa de triglicéridos del tejido adiposo (ATGL) con un IC50 de 0,7 μM, con alta selectividad sobre otras lipasas metabólicas clave.
Nat Commun, 2025, 16(1):4432
Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
J Cell Mol Med, 2025, 29(14):e70693
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S4904 JZL184 JZL 184 es el primer inhibidor selectivo de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) con una IC50 de 8 nM.
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798
J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z
S9404 Pristimerin Pristimerin es un triterpenoide natural que ha demostrado suprimir la proliferación de varias líneas celulares cancerosas en el rango de concentración (IC50) de 0,2-4 μM, incluyendo las de mama, glioma, próstata, páncreas, ovario y colon. Este compuesto puede inhibir la monoacylglycerol lipase (MGL) con una IC50 de 93 nM a través de un mecanismo reversible.
Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):232
S7457 XEN445 XEN445 es un potente y selectivo inhibidor de la endothelial lipase con un IC50 de 0,237 μM.
S7543 JW642 JW642 es un potente inhibidor de la monoacilglicerol lipasa (MAGL) que presenta valores de CI50 de 7,6, 14 y 3,7 nM para la inhibición de MAGL en membranas cerebrales de ratón, rata y humanas, respectivamente.
S9234 Schaftoside Schaftoside, un compuesto bioactivo que se encuentra en la Herba Desmodii Styracifolii, presenta actividad inhibidora de la Lipase pancreática. Este compuesto inhibe la expresión de TLR4 y MyD88. También disminuye la expresión y fosforilación de Drp1, y reduce la fisión mitocondrial.
S6550 URB602 URB602 es un inhibidor de la monoacilglicerol lipasa (MGL), una serina hidrolasa implicada en la desactivación biológica del endocannabinoide 2-araquidonil-sn-glicerol (2-AG).
E5796 CAY10499 CAY10499 (MAGL-IN-5) es un inhibidor no selectivo de la lipasa con valores de IC₅₀ de 144 nM para la monoacilglicerol lipasa (MAGL) recombinante humana, 90 nM para la lipasa sensible a hormonas (HSL) y 14 nM para la hidrolasa de amida de ácido graso (FAAH). También inhibe el crecimiento celular en las líneas celulares de cáncer MCF-7, MB-231, COV318, OVCAR-3.
S8823 ABX-1431 ABX-1431 es un inhibidor de la Monoacylglycerol lipase (MGLL) altamente potente, selectivo y penetrante en el SNC con valores de IC50 de 14 nM y 27 nM para hMGLL y mMGLL respectivamente.
S4930 Cetilistat Cetilistat (ATL962) es una novedosa benzoxazinona altamente lipofílica que inhibe las lipases gastrointestinales y pancreáticas. Muestra un buen perfil de seguridad y tolerabilidad in vivo.
E1752 JNJ-42226314 JNJ-42226314 es un inhibidor no covalente potente, selectivo y reversible de la monoacilglicerol lipasa (MAGL). Potencia la expresión del endocannabinoide 2-araquidonilglicerol (2-AG) y presenta eficacia antinociceptiva en modelos de dolor neuropático e inflamatorio.
S6609 JZL195 JZL195 es un potente inhibidor tanto de FAAH como de MAGL con CI50 de 2 y 4 nM respectivamente.