GSK-3 Inhibidores | GSK-3 Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S7566	IM-12	IM-12 es un inhibidor selectivo de la GSK-3β con una IC50 de 53 nM, y este compuesto también potencia la señalización canónica Wnt.	Front Pharmacol, 2025, 16:1496511 Discov Oncol, 2025, 16(1):901 Nat Commun, 2024, 15(1):668
S7193	1-Azakenpaullone	1-Azakenpaullone (1-Akp) es un potente y selectivo inhibidor de GSK-3β con una IC50 de 18 nM, >100 veces más selectivo que CDK1/ciclina B y CDK5/p25.	Environ Int, 2025, 204:109820 EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201 Exp Neurol, 2023, 359:114233
S7954	CP21R7	CP21R7 es un potente y selectivo inhibidor de GSK-3β que puede activar potentemente la señalización canónica Wnt.	Am J Transl Res, 2025, 17(10):8060-8075 J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373 iScience, 2024, 27(10):110862
S2386	Indirubin (NSC 105327)	Indirubin (NSC 105327) es un potente inhibidor de las quinasas dependientes de ciclina y de GSK-3β con una IC50 de aproximadamente 5 μM y 0,6 μM.	Front Oncol, 2025, 15:1486671 iScience, 2024, 27(10):110862 BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):28
S2926	TDZD-8	TDZD-8 (NP 01139) es un inhibidor no competitivo de ATP de GSK-3β con un IC50 de 2 μM; se observó un efecto inhibidor mínimo en CDK1, caseína quinasa II, PKA y PKC.	Chin Med, 2025, 20(1):126 Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593 PLoS One, 2023, 18(4):e0284332
S7253	AZD2858	AZD2858 es un inhibidor selectivo de GSK-3 con una IC50 de 68 nM, que activa la señalización Wnt y aumenta la masa ósea en ratas.	Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604 Sci Rep, 2022, 12(1):7 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00485-3
S7145	AZD1080	AZD1080 es un inhibidor de GSK3 selectivo, activo por vía oral y permeable al cerebro, inhibe la GSK3α y GSK3β humanas con un K_i de 6,9 nM y 31 nM, respectivamente, mostrando una selectividad >14 veces mayor frente a CDK2, CDK5, CDK1 y Erk2.	Oncogene, 2020, 39(20):4132-4154 Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6826 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S7915	BIO-acetoxime	BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) es un potente inhibidor dual de GSK3α/β con una IC50 de 10 nM, >240 veces más selectivo que CDK5/p25, CDK2/ciclina A y CDK1/ciclina B.	Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424 Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760 J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040
S7722	Bikinin	Bikinin es un inhibidor ATP-competitivo de GSK-3 de Arabidopsis y actúa como un fuerte activador de la señalización de brasinoesteroides (BR).	Cell Rep, 2025, 44(4):115569 Cell Rep, 2023, 42(3):112187 Plant Physiol, 2022, kiac015
E3092	Paeoniae Radix Rubra Extract	Paeoniae Radix Rubra Extract se obtiene de Paeoniae Radix Rubra, previene la trombosis venosa profunda al mejorar la inflamación mediante la inhibición de la actividad de GSK3β.
E0381	(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1	El (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 es un compuesto racémico de los isómeros (E)-GSK-3β inhibitor 1 y (Z)-GSK-3β inhibitor 1, en el que el GSK-3β inhibitor 1 (compuesto 3a) es un inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa 3β (GSK-3β) con una CI50 de 4,19 nM.
E2819	PF-04802367	PF-04802367 (PF-367) es un inhibidor altamente selectivo de la glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3) con IC50 de 2,1 nM basado en un ensayo enzimático de GSK-3β humana recombinante y 1,1 nM basado en el ensayo ADP-Glo.
E0072	Indirubin-3′-oxime	Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) es un análogo de indirubina que muestra una actividad inhibidora favorable dirigida a GSK-3β y CDKs. Este compuesto también inhibe las JNKs con IC50 de 0,8 μM, 1,4 μM y 1,0 μM para JNK1, JNK2 y JNK3, respectivamente. Activa la señalización Wnt/β-catenina e inhibe la diferenciación de adipocitos y la obesidad.
S5439	5-Bromoindole	El 5-bromoindole es un importante intermedio químico farmacéutico y un potencial inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa 3 (GSK-3).
S6085	KY19382 (A3051)	KY19382 (A3051) es un activador de la señalización Wnt/β-catenina a través de efectos inhibitorios tanto en la interacción CXXC5–DVL como en la actividad de GSK3β con IC50 de 19 nM y 10 nM, respectivamente.
E4674	Cu(II)GTSM	Cu(II)GTSM es un potente inhibidor permeable a las células de GSK3β que también inhibe los oligómeros de Aβ y reduce la fosforilación de tau. Muestra potencial como agente anticancerígeno y antimicrobiano y puede restaurar la función cognitiva al inhibir los trímeros de Aβ neurotóxicos y la tau fosforilada.
S9602	Elraglusib	Elraglusib (9-ING-41) es un potente inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3) con actividad antitumoral. El 9-ING-41 induce la apoptosis y la detención del ciclo celular en la profase al dirigirse a los centrosomas y a la GSK3β unida a los microtúbulos.
E0798	WAY-119064	WAY-119064 es un potente inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa-3β (GSK-3β) con un valor de IC50 de 80,5 nM.
S9156	Chonglou Saponin VII	Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), un tipo de saponinas esteroides de Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibe la EMT y reduce la invasión de las células de cáncer de ovario a través de la vía de señalización de GSK-3β/β-catenina.
S9638	BRD0705	BRD0705 es un potente inhibidor, selectivo de parálogos y activo por vía oral de la GSK3 (glucógeno sintasa quinasa 3 ) con una IC50 de 66 nM y un Kd de 4,8 M. Este compuesto también inhibe la GSK3 con una IC50 de 515 nM. Se puede utilizar para la leucemia mieloide aguda (LMA).
E7201	Ceftriaxone	Ceftriaxone es una cefalosporina semisintética de tercera generación, de acción prolongada y amplio espectro β-lactámico, con actividad antibacteriana de amplio espectro contra bacterias Gram-positivas, Gram-negativas y algunas bacterias anaerobias. También actúa como un inhibidor covalente de GSK3β con una IC50 de 0,78 μM después de 60 minutos de preincubación con la enzima in vitro.
S1524	AT7519	AT7519 es un inhibidor múltiple de CDK para CDK1, 2, 4, 6 y 9 con una IC50 de 10-210 nM. Es menos potente para CDK3 y poco activo para CDK7. Este compuesto también disminuye la fosforilación de GSK3β. Induce la apoptosis. Fase 2.	Nat Struct Mol Biol, 2025, 10.1038/s41594-025-01517-5 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 Nat Commun, 2024, 15(1):10028
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un componente del huachansu con efecto anticancerígeno, desencadena la necroptosis mediante la sobrerregulación de la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) y la fosforilación de la mixed lineage kinase domain-like protein en Ser358. Este compuesto ejerce un efecto citotóxico al inducir la acumulación de especies reactivas de oxígeno (ROS). Induce la Apoptosis y la actividad de Caspasa-3 y Caspasa-8. Esta sustancia química aumenta la expresión de Bax/Bcl-2 y suprime la expresión de las proteínas ciclina D1, ciclina E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β y β-catenina.	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
S0765	MAZ51	MAZ51 es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa del receptor 3 (Flt-4) del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR). MAZ51 induce el redondeo celular y la detención del ciclo celular en G2/M en células de glioma a través de la fosforilación de Akt/GSK3β y la activación de RhoA. MAZ51 inhibe la proliferación e induce la apoptosis de una variedad de líneas celulares tumorales que no expresan VEGFR-3.	Sci Rep, 2025, 15(1):1283
S0354	Alsterpaullone	Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) es un potente inhibidor de CDK con un IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM y 40 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p35, respectivamente. Este compuesto también actúa como un potente inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3) con un IC50 de 4 nM tanto para GSK-3α como para GSK-3β. Induce la apoptosis mediante la activación de la caspasa-9. Este químico tiene actividad antitumoral y posee potencial para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos y proliferativos.	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):311
E0474	7BIO	La 7-bromoindirrubina-3-oxima (7BIO), un derivado de indirrubina derivado de la indirrubina-3-oxima, posee efectos inhibidores contra la cyclin-dependent kinase-5 (CDK5) y la glycogen synthase kinase-3β (GSK3β), y también inhibe potentemente la neuroinflamación inducida por oligómeros Aβ, las alteraciones sinápticas, la hiperfosforilación de tau y la activación de astrocitos y microglía.
E5780	Laduviglusib trihydrochloride	Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride es un potente y selectivo inhibidor de GSK-3α/β con CI50 de 10 nM y 6,7 nM. Este compuesto muestra una selectividad >500 veces mayor para GSK-3 sobre CDC2, ERK2 y otras proteínas quinasas. También es un potente activador de la vía de señalización Wnt/β-catenina. Este químico mejora la autorrenovación de células madre embrionarias de ratón y humanas. Induce la autofagia.
E2821	RGB-286638 free base	RGB-286638 free base es un inhibidor de Cyclin-dependent kinase (CDK) que inhibe la actividad quinasa de cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 y p35-CDK5 con CI50 de 1, 2, 3, 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con CI50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
E7732	GNF4877	GNF4877 es una aminopirazina y un potente inhibidor de GSK3β y DYRK1A con una IC50 de 16 nM y 6 nM, respectivamente. Bloquea la exportación nuclear del factor nuclear de las células T activadas (NFATc), promueve la proliferación de células β y es útil para la investigación sobre el desarrollo de fármacos para la diabetes.