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Retinoid Receptor Inhibidores | Retinoid Receptor Inhibitors

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S5233 Fenretinide Fenretinide es un derivado sintético del ácido retinoico que tiene un amplio espectro de actividad citotóxica contra células tumorales primarias, líneas celulares y/o xenoinjertos de varios cánceres (incluido el neuroblastoma). Este compuesto (4-hidroxi(fenil)retinamida; 4-HPR) es un derivado sintético del ácido retinoico, y puede unirse al retinoic acid receptor (RAR) y al retinoid X receptor (RXR) en concentraciones necesarias para inducir la muerte celular.
iScience, 2024, 27(10):110862
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
E1627 BMS493 BMS493 es un agonista inverso del receptor pan de ácido retinoico (RAR). Aumenta la interacción del correpresor nuclear con los RAR y puede usarse como inhibidor para la manipulación dietética y farmacológica de la actividad del ácido retinoico (RA) in vivo e in vitro.
bioRxiv, 2025, 2025.05.16.653860
S6605 AR7 AR7 es un antagonista del receptor de ácido retinoico α (RARα). Este compuesto es un potente y selectivo inhibidor de RARα, que demuestra alta afinidad y especificidad por este subtipo de receptor. Bloquea eficazmente la unión del ácido retinoico a RARα, inhibiendo así las vías de señalización posteriores. En ensayos celulares, se ha demostrado que este químico suprime la proliferación de varias líneas celulares cancerosas que dependen de la señalización de RARα. Además, induce la apoptosis en estas células, lo que destaca su potencial como agente terapéutico. El perfil farmacológico de este antagonista apoya su uso en el estudio de procesos mediados por RARα y en el desarrollo de tratamientos para enfermedades relacionadas.
Phytomedicine, 2024, 136:156286
S4699 Etretinate Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) es un ácido retinoide aromático oral que es eficaz en la psoriasis y otros síndromes dermatológicos. Activa los Retinoid Receptor, provocando una inducción de la diferenciación celular, inhibición de la proliferación celular e inhibición de la infiltración tisular por células inflamatorias.
Viruses, 2021, 13(8)1533
E1445 Palovarotene Palovarotene (R 667; Ro 3300074) es un agonista nuclear del retinoic acid receptor γ (RAR-γ). Reduce la osificación heterotópica (OH) en cultivos y en modelos murinos y de rata de fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP).
E6408New CD1530 CD1530 es un agonista potente y selectivo del receptor RARγ con valores de Ki de 150 nM. Es un potente inhibidor de la osificación heterotópica (HO) y puede ser eficaz contra la HO congénita, con uso potencial en la investigación sobre psoriasis, acné, fotoenvejecimiento y cáncer.
E4618 CD3254 CD3254 es un agonista potente y selectivo del Retinoid Receptor X (RXR). Puede ser utilizado en la investigación del cáncer y es prometedor para el tratamiento de enfermedades del Metabolism.
E1695 9-cis-Retinoic acid 9-cis-Retinoic acid (Alitretinoína, ALRT 1057) es un metabolito activo de la vitamina A que funciona como un ligando de alta afinidad para los receptores de retinoides X (RXRs) y también activa los retinoic acid receptors (RARs). Inhibe la adipogénesis al activar RXR mientras disminuye simultáneamente los niveles de RXRα y PPARγ de una manera independiente de la activación de RXR.
E1767New HX531 HX531 es un antagonista oralmente activo de RXR. Este compuesto mejora la activación de la vía p53-p21Cip1 y anula los efectos antiapoptóticos del ácido todo-transretinoico (t-RA). Exhibe propiedades antiobesidad, antidiabéticas y antimelanoma.
S6132 All trans-Retinal All trans-Retinal (Retinaldehído, aldehído de vitamina A, Retineno), un componente del ciclo de retinoides, se convierte en ácido retinoico in vivo por la acción de la retinal deshidrogenasa. El ácido retinoico es un ligando para Retinoid Receptor RAR y RXR. All trans-Retinal es un potente fotosensibilizador.
S2520 CD437(AHPN) CD437(AHPN), un retinoide sintético, es un agonista selectivo del Retinoic acid Receptor γ (RARγ). Presenta un efecto antiproliferativo e induce la apoptosis a través de la activación de AP-1 in vitro.
E1468 MSU-42011 MSU-42011 es un agonista oralmente activo del receptor X de retinoides (RXR). Este compuesto inhibe la expresión de la proteína iNOS y p-ERK. Exhibe actividad inmunomoduladora y antitumoral. Puede utilizarse para la investigación del cáncer.
E7548 Ch55 Ch55 es un análogo sintético del ácido retinoico que actúa como un potente agonista del RAR, uniéndose con alta afinidad a los receptores de ácido retinoico RAR-α, RAR-β y RAR-γ, sin mostrar unión a la proteína de unión de ácido retinoico celular (CRABP). Demuestra efectos antifibróticos en modelos preclínicos, reduciendo la deposición de colágeno y la hipertrofia en los tejidos dérmicos.