solo para uso en investigación

Zanamivir Neuraminidase inhibitor

Cat. No.: S3007

Zanamivir (GG167,GR 121167X) is a neuraminidase inhibitor used in the treatment and prophylaxis of influenza caused by influenza A virus and influenza B virus.
Zanamivir Neuraminidase inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 332.31

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 332.31 Fórmula

C12H20N4O7

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 139110-80-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos GG167,GR 121167X Smiles CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 25 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
neuraminidase
In vitro

Zanamivir, a novel neuraminidase inhibitor, is effective at decreasing replication of the virus in vitro. This compound results in reduced sensitivity in influenza A/H1N1 variant His274Asn, as well as His274Gly, His274Ser, and His274Gln. It blocks influenza neuraminidase and prevents the cleavage of sialic acid residues, thus interfering with progeny virus dispersement within the mucosal secretions and reducing viral infectivity. This agent prevents hemadsorption and fusion of persistently infected cells with uninfected cells. It reduces the number (but not the area) of plaques if present only during the adsorption period and reduces plaque area (but not number) if added only after the 90-min adsorption period in plaque assays. The compound also reduces the area of plaques formed by a neuraminidase-deficient variant, confirming that its interference with cell-cell fusion is unrelated to inhibition of neuraminidase activity. It has no effect on hemadsorption but does inhibit HA2b-red blood cell fusion, as judged by both lipid mixing and content mixing.

In vivo

Zanamivir reduces lung titers of the virus and decreases morbidity and mortality in a model of lethal challenge in mice.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04597437 Recruiting
Dengue Fever
George Washington University|Naval Medical Research Center|Clinica de la Costa|Global Disease Research
March 15 2024 Early Phase 1
NCT04494412 Recruiting
Influenza Human|Arthralgia
GlaxoSmithKline
November 21 2022 Phase 2
NCT02377401 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
April 28 2015 Phase 1
NCT01527110 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
January 1 2012 Phase 3
NCT01353768 Completed
Infections Respiratory Tract
GlaxoSmithKline
July 2011 --