solo para uso en investigación

Zanamivir Neuraminidase inhibidor

Cat. No.S3007

Zanamivir (GG167, GR 121167X) es un inhibidor de la neuraminidasa utilizado en el tratamiento y la profilaxis de la gripe causada por Influenza A virus y Influenza B virus.
Zanamivir Neuraminidase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 332.31

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 332.31 Fórmula

C12H20N4O7

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 139110-80-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos GG167,GR 121167X Smiles CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 25 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
neuraminidase
In vitro

Zanamivir, un nuevo inhibidor de la neuraminidasa, es eficaz para disminuir la replicación del virus in vitro. Este compuesto produce una sensibilidad reducida en la variante de Influenza A/H1N1 His274Asn, así como His274Gly, His274Ser y His274Gln. Bloquea la Influenza neuraminidasa y previene la escisión de los residuos de ácido siálico, interfiriendo así con la dispersión del virus progenie dentro de las secreciones mucosas y reduciendo la infectividad viral. Este agente previene la hemadsorción y la fusión de células persistentemente infectadas con células no infectadas. Reduce el número (pero no el área) de placas si está presente solo durante el período de adsorción y reduce el área de la placa (pero no el número) si se agrega solo después del período de adsorción de 90 minutos en los ensayos de placa. El compuesto también reduce el área de las placas formadas por una variante deficiente en neuraminidasa, lo que confirma que su interferencia con la fusión célula-célula no está relacionada con la inhibición de la actividad de la neuraminidasa. No tiene efecto sobre la hemadsorción, pero sí inhibe la fusión de glóbulos rojos con HA2b, según lo juzgado por la mezcla de lípidos y la mezcla de contenido.

In vivo

Zanamivir reduce los títulos pulmonares del virus y disminuye la morbilidad y la mortalidad en un modelo de desafío letal en ratones.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04597437 Recruiting
Dengue Fever
George Washington University|Naval Medical Research Center|Clinica de la Costa|Global Disease Research
March 15 2024 Early Phase 1
NCT04494412 Recruiting
Influenza Human|Arthralgia
GlaxoSmithKline
November 21 2022 Phase 2
NCT02377401 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
April 28 2015 Phase 1
NCT01527110 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
January 1 2012 Phase 3
NCT01353768 Completed
Infections Respiratory Tract
GlaxoSmithKline
July 2011 --

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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