Zanamivir

N.º de catálogoS3007 Lote:S300703

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Datos técnicos

Fórmula

C12H20N4O7
Peso molecular 332.31 Número CAS 139110-80-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.6 mM)
Water 36 mg/mL (108.33 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Zanamivir (GG167, GR 121167X) es un inhibidor de la neuraminidasa utilizado en el tratamiento y la profilaxis de la gripe causada por Influenza A virus y Influenza B virus.
Objetivos
neuraminidase
In vitro

Zanamivir, un nuevo inhibidor de la neuraminidasa, es eficaz para disminuir la replicación del virus in vitro. Este compuesto produce una sensibilidad reducida en la variante de Influenza A/H1N1 His274Asn, así como His274Gly, His274Ser y His274Gln. Bloquea la Influenza neuraminidasa y previene la escisión de los residuos de ácido siálico, interfiriendo así con la dispersión del virus progenie dentro de las secreciones mucosas y reduciendo la infectividad viral. Este agente previene la hemadsorción y la fusión de células persistentemente infectadas con células no infectadas. Reduce el número (pero no el área) de placas si está presente solo durante el período de adsorción y reduce el área de la placa (pero no el número) si se agrega solo después del período de adsorción de 90 minutos en los ensayos de placa. El compuesto también reduce el área de las placas formadas por una variante deficiente en neuraminidasa, lo que confirma que su interferencia con la fusión célula-célula no está relacionada con la inhibición de la actividad de la neuraminidasa. No tiene efecto sobre la hemadsorción, pero sí inhibe la fusión de glóbulos rojos con HA2b, según lo juzgado por la mezcla de lípidos y la mezcla de contenido.

In vivo

Zanamivir reduce los títulos pulmonares del virus y disminuye la morbilidad y la mortalidad en un modelo de desafío letal en ratones.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12435681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11197587/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Dose-response curve of the SH5190, SH5190 R292K and the A(H1N1)pdm09 (2167) viruses in the presence of oseltamivir zanamivir (B) using a chemiluminescent (NA-star) assay. The NA activity of the H7N9 or H1N1 viruses under increasing concentrations (0.03-1000 nM) of the NAIs was determined. Each data point represents the normalized mean ± SEM neuraminidase activity from three replicated wells. The experiments were repeated twice.</p>

, , Emerg Microbes Infec, 2014, 3:e78.

Sellecks Zanamivir Ha sido citado por 3 Publicaciones

Siglec-G Deficiency Ameliorates Hyper-Inflammation and Immune Collapse in Sepsis via Regulating Src Activation [ Front Immunol, 2019, 10:2575] PubMed: 31781099
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [ Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11):e78] PubMed: 26038501
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [Zhang XN, et al. Emerg Microbes Infec, 2014, 3, e78]

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