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solo para uso en investigación

Talarozole (R115866) CYP450 inhibidor

Cat. No.E2949

Talarozole (R115866) es un potente inhibidor oralmente activo del metabolismo mediado por el citocromo P450 (CYP26) del ácido todo-trans-retinoico (RA). Inhibe la conversión de RA por CYP26, con una IC50 de 0,004 µM, y mejora los niveles endógenos de RA y la activación del receptor de ácido todo-trans-retinoico (RAR), mostrando potencial como agente dirigido para la terapia dermatológica.
Talarozole (R115866) CYP450 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 377.51

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Control de calidad

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 377.51 Fórmula

C21H23N5S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 201410-53-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos R115866 Smiles CCC(CC)C(C1=CC=C(NC2=NC3=CC=CC=C3S2)C=C1)N4N=CN=C4

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vivo

Basado en una dosis única de Talarozole (R115866), se predice una inhibición máxima del 84% de la actividad de CYP26 a las 0,5 horas post-dosis, usando su Cmax de 80 nM y un Ki de 1 nM. Debido a la corta vida media de este compuesto (2,2 horas), se predice que la actividad de CYP26 volverá al 100% a las 12 horas. De acuerdo con las predicciones, las concentraciones de atRA aumentan en un 82, 63 y 60% a las 4 horas post-dosis en el suero, el hígado y los testículos, respectivamente, y las concentraciones vuelven a la línea de base a las 24 horas. Después de múltiples dosis, el ARNm y la actividad de CYP26 hepáticos aumentan, lo que sugiere una autoinducción de CYP26 debido al aumento de las concentraciones de atRA. De acuerdo, las concentraciones de atRA se elevan en el suero y el hígado en todos los puntos de tiempo medidos. Este aumento en las concentraciones de atRA se asocia con un aumento del ARNm de los marcadores de biogénesis mitocondrial PGC-1β y NRF-1 en comparación con los ratones control.
Referencias
  • [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/26921399
  • [5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/17223865

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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