Datos técnicos
| Fórmula | C21H23N5S |
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| Peso molecular | 377.51 | Número CAS | 201410-53-9 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Talarozole (R115866) es un potente inhibidor oralmente activo del metabolismo mediado por el citocromo P450 (CYP26) del ácido todo-trans-retinoico (RA). Inhibe la conversión de RA por CYP26, con una IC50 de 0,004 µM, y mejora los niveles endógenos de RA y la activación del receptor de ácido todo-trans-retinoico (RAR), mostrando potencial como agente dirigido para la terapia dermatológica. |
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| In vivo | Basado en una dosis única de Talarozole (R115866), se predice una inhibición máxima del 84% de la actividad de CYP26 a las 0,5 horas post-dosis, usando su Cmax de 80 nM y un Ki de 1 nM. Debido a la corta vida media de este compuesto (2,2 horas), se predice que la actividad de CYP26 volverá al 100% a las 12 horas. De acuerdo con las predicciones, las concentraciones de atRA aumentan en un 82, 63 y 60% a las 4 horas post-dosis en el suero, el hígado y los testículos, respectivamente, y las concentraciones vuelven a la línea de base a las 24 horas. Después de múltiples dosis, el ARNm y la actividad de CYP26 hepáticos aumentan, lo que sugiere una autoinducción de CYP26 debido al aumento de las concentraciones de atRA. De acuerdo, las concentraciones de atRA se elevan en el suero y el hígado en todos los puntos de tiempo medidos. Este aumento en las concentraciones de atRA se asocia con un aumento del ARNm de los marcadores de biogénesis mitocondrial PGC-1β y NRF-1 en comparación con los ratones control. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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