solo para uso en investigación

Peramivir Trihydrate Neuraminidase inhibidor

Cat. No.S2716

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) es un trihidrato del agente antiinfeccioso peramivir, que es un análogo del estado de transición y un potente inhibidor específico de la Neuraminidase del Influenza Virus con una IC50 mediana de 0,09 nM.
Peramivir Trihydrate Neuraminidase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 382.45

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Control de calidad

Lote: S271601 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]0.2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 100%
100

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 382.45 Fórmula

C15H28N4O4.3H2O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1041434-82-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BCX-1812, RWJ-270201, S-021812 Smiles CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O

Solubilidad

In vitro
Lote:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : 0.2 mg/mL (0.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vivo
Peramivir protege a los ratones contra los resultados graves de la enfermedad tras la infección con influenza aviar altamente patógena y el tratamiento con múltiples dosis fue eficaz en hurones. Peramivir combinado con Oseltamivir funciona mejor que las dosis subóptimas de cada compuesto solo para tratar infecciones de influenza en ratones. Peramivir (30 mg/kg) es eficaz para promover la supervivencia de ratones infectados con el virus H5N1 de replicación sistémica. Peramivir es protector en un 30% contra el virus H1N1 en ratones a 0,5 mg/kg/día, pero ineficaz a dosis más bajas cuando se usa como monoterapia. Peramivir combinado con favipiravir aumenta el número de supervivientes en un 10-50% cuando las dosis de Peramivir de 0,025 mg/kg/día, 0,05 mg/kg/día y 0,1 mg/kg/día se combinan con 20 mg/kg/día de Favipiravir y cuando todas las dosis de Peramivir se combinan con 40 mg/kg/día de Favipiravir. Peramivir combinado con favipiravir resulta en un aumento de la esperanza de vida, una mejora del peso corporal y reducciones significativas en la puntuación de hemorragia pulmonar y el peso pulmonar en ratones infectados con H1N1. Peramivir (1 mg/kg/día) combinado con Rimantadina (5 mg/kg/día y 10 mg/kg/día) produce pérdidas de peso de 1,69 y 0,69, respectivamente, mientras que la combinación de 3,0 mg/kg/día de Peramivir con 10 y 30 mg/kg/día de Rimantadina no muestra ninguna pérdida de peso en el modelo de ratón con virus de influenza A (H3N2) sub-letal.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02635724 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
December 2015 Phase 3
NCT02369159 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
March 11 2015 Phase 3
NCT01224795 Terminated
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals|Department of Health and Human Services
October 2010 Phase 3
NCT01146353 Withdrawn
Influenza|Renal Failure
Midwestern University|Northwestern University|BioCryst Pharmaceuticals
February 2010 --
NCT01063933 Withdrawn
Influenza
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
Phase 1|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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