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Peramivir Trihydrate Neuraminidase inhibitor

Cat. No.: S2716

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) is a trihydrate of the anti-infection agent peramivir which is a transition-state analogue and a potent, specific influenza viral neuraminidase inhibitor with an IC50 of median 0.09 nM.
Peramivir Trihydrate Neuraminidase inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 382.45

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S271601 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]0.2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 100.00%
100.00

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 382.45 Fórmula

C15H28N4O4.3H2O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1041434-82-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BCX-1812, RWJ-270201, S-021812 Smiles CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : 0.2 mg/mL (0.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vivo
Peramivir protects mice against severe disease outcomes following infection with highly pathogenic avian influenza and multi-dose treatment was efficacious in ferrets. Peramivir combined with Oseltamivir perform better than suboptimal doses of each compound alone to treat influenza infections in mice. Peramivir (30 mg/kg) is effective in promoting the survival of mice infected with systemically replicating H5N1 virus. Peramivir is 30% protective against H1N1 virus in mice at 0.5 mg/kg/d, but ineffective at lower doses when used as monotherapy. Peramivir combined with favipiravir increases the numbers of survivors by 10-50% when the 0.025 mg/kg/d, 0.05 mg/kg/d, and 0.1 mg/kg/d doses of Peramivir are combined with 20 mg/kg/d Favipiravir and when all doses of Peramivir are combined with 40 mg/kg/d Favipiravir. Peramivir combined with favipiravir results in an increase in lifespan, improved body weight and significant reductions in lung hemorrhage score and lung weight in H1N1 infected mice. Peramivir (1 mg/kg/d) combined with Rimantadine (5 mg/kg/d and 10 mg/kg/d) produces weight losses of 1.69 and 0.69, respectively, whereas the combination of 3.0 mg/kg/d Peramivir with 10 and 30 mg/kg/d Rimantadine does not show any weight loss in sub-lethal influenza A (H3N2) virus mouse model.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02635724 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
 December 2015 Phase 3
NCT02369159 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
 March 11 2015 Phase 3
NCT01224795 Terminated
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals|Department of Health and Human Services
 October 2010 Phase 3
NCT01146353 Withdrawn
Influenza|Renal Failure
Midwestern University|Northwestern University|BioCryst Pharmaceuticals
 February 2010 --
NCT01063933 Withdrawn
Influenza
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 Phase 1|Phase 2