Peramivir Trihydrate

N.º de catálogoS2716 Lote:S271601

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Datos técnicos

Fórmula

C15H28N4O4.3H2O
Peso molecular 382.45 Número CAS 1041434-82-5
Solubilidad (25°C)* In vitro 5%TFA 3 mg/mL (7.84 mM)
DMSO 0.2 mg/mL (0.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Clear solution
5%TFA 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.15mg/ml (0.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) es un trihidrato del agente antiinfeccioso peramivir, que es un análogo del estado de transición y un potente inhibidor específico de la Neuraminidase del Influenza Virus con una IC50 mediana de 0,09 nM.
In vivo Peramivir protege a los ratones contra los resultados graves de la enfermedad tras la infección con influenza aviar altamente patógena y el tratamiento con múltiples dosis fue eficaz en hurones. Peramivir combinado con Oseltamivir funciona mejor que las dosis subóptimas de cada compuesto solo para tratar infecciones de influenza en ratones. Peramivir (30 mg/kg) es eficaz para promover la supervivencia de ratones infectados con el virus H5N1 de replicación sistémica. Peramivir es protector en un 30% contra el virus H1N1 en ratones a 0,5 mg/kg/día, pero ineficaz a dosis más bajas cuando se usa como monoterapia. Peramivir combinado con favipiravir aumenta el número de supervivientes en un 10-50% cuando las dosis de Peramivir de 0,025 mg/kg/día, 0,05 mg/kg/día y 0,1 mg/kg/día se combinan con 20 mg/kg/día de Favipiravir y cuando todas las dosis de Peramivir se combinan con 40 mg/kg/día de Favipiravir. Peramivir combinado con favipiravir resulta en un aumento de la esperanza de vida, una mejora del peso corporal y reducciones significativas en la puntuación de hemorragia pulmonar y el peso pulmonar en ratones infectados con H1N1. Peramivir (1 mg/kg/día) combinado con Rimantadina (5 mg/kg/día y 10 mg/kg/día) produce pérdidas de peso de 1,69 y 0,69, respectivamente, mientras que la combinación de 3,0 mg/kg/día de Peramivir con 10 y 30 mg/kg/día de Rimantadina no muestra ninguna pérdida de peso en el modelo de ratón con virus de influenza A (H3N2) sub-letal.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18234269/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20633577/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573280/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Dose-response curve of the SH5190, SH5190 R292K and the A(H1N1)pdm09 (2167) viruses in the presence of peramivir (C) using a chemiluminescent (NA-star) assay. The NA activity of the H7N9 or H1N1 viruses under increasing concentrations (0.03-1000 nM) of the NAIs was determined. Each data point represents the normalized mean ± SEM neuraminidase activity from three replicated wells. The experiments were repeated twice.</p>

, , Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11): e78.

Sellecks Peramivir Trihydrate Ha sido citado por 3 Publicaciones

The Synergistic Effect of Baloxavir and Neuraminidase Inhibitors against Influenza Viruses In Vitro [ Viruses, 2024, 16(9)1467] PubMed: 39339943
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [ Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11):e78] PubMed: 26038501
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [Zhang XN, et al. Emerg Microbes Infec, 2014, 3, e78]

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