Name: Desvenlafaxine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4113
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: S411301 DMSO]37 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.72%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.72

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Serotonin Transporter Inhibidores	Dapoxetine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	263.38	Fórmula	C₁₆H₂₅NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	93413-62-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	WY 45233 Succinate			Smiles	CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 37 mg/mL (140.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (37.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Desvenlafaxine is a major active metabolite of venlafaxine.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT 40.2 nM(Ki) Norepinephrine (NE) 558.4 nM(Ki)
In vitro	Desvenlafaxine es un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinephrine y es el metabolito activo del antidepresivo venlafaxina. De forma similar a la venlafaxina, este compuesto inhibe la recaptación neuronal de serotonina y norepinephrine. Muestra una débil afinidad de unión (62% de inhibición a 100 μM) en el transportador humano de dopamina (DA). Este producto químico inhibe la recaptación de [³H]5-HT o [³H]NE para el hSERT o hNET con IC50 de 47,3 y 531,3 nM, respectivamente. Tiene el potencial de inhibir el CYP2D6, lo que podría resultar en un aumento de las concentraciones de fármacos metabolizados a través de esta vía. La inducción de CYP3A4 también es posible con este agente, lo que podría afectar el metabolismo de fármacos metabolizados a través de esta enzima.
In vivo	Desvenlafaxine penetra rápidamente en el cerebro y el hipotálamo de ratas macho. Este compuesto aumenta significativamente los niveles extracelulares de NE en comparación con la línea de base en el hipotálamo de ratas macho, pero no tuvo ningún efecto sobre los niveles de DA utilizando microdiálisis. Exhibe un perfil farmacocinético de dosis única lineal y proporcional a la dosis en un rango de dosis de 100 a 600 mg/día. La biodisponibilidad absoluta de la formulación oral es del 80,5 %.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675639/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18698015/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02637193	Completed	Healthy Subjects	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	December 2015	Phase 1
NCT02200406	Completed	Depression\|Opioid Dependence\|Methadone Treatment	Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)\|Pfizer	July 2014	Phase 4
NCT00888862	Unknown status	Major Depressive Disorder\|Menopausal Staging and Vasomotor Symptoms (for Females)	Hamilton Health Sciences Corporation\|Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer\|St. Joseph''s Healthcare Hamilton\|McMaster University	June 2009	Phase 3
NCT00818155	Completed	Healthy	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	January 2009	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Desvenlafaxine Serotonin Transporter inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 263.38