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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
0.2% Tween 80
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
10.000mg/ml
(37.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate) es un inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT) y norepinephrine (NE) con Ki de 40,2 nM y 558,4 nM, respectivamente.
Objetivos
5-HT
Norepinephrine (NE)
40.2 nM(Ki)
558.4 nM(Ki)
In vitro
Desvenlafaxine es un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinephrine y es el metabolito activo del antidepresivo venlafaxina. De forma similar a la venlafaxina, este compuesto inhibe la recaptación neuronal de serotonina y norepinephrine. Muestra una débil afinidad de unión (62% de inhibición a 100 μM) en el transportador humano de dopamina (DA). Este producto químico inhibe la recaptación de [3H]5-HT o [3H]NE para el hSERT o hNET con IC50 de 47,3 y 531,3 nM, respectivamente. Tiene el potencial de inhibir el CYP2D6, lo que podría resultar en un aumento de las concentraciones de fármacos metabolizados a través de esta vía. La inducción de CYP3A4 también es posible con este agente, lo que podría afectar el metabolismo de fármacos metabolizados a través de esta enzima.
In vivo
Desvenlafaxine penetra rápidamente en el cerebro y el hipotálamo de ratas macho. Este compuesto aumenta significativamente los niveles extracelulares de NE en comparación con la línea de base en el hipotálamo de ratas macho, pero no tuvo ningún efecto sobre los niveles de DA utilizando microdiálisis. Exhibe un perfil farmacocinético de dosis única lineal y proporcional a la dosis en un rango de dosis de 100 a 600 mg/día. La biodisponibilidad absoluta de la formulación oral es del 80,5 %.
Características
Desvenlafaxine es un metabolito activo importante de la venlafaxina.
Sellecks Desvenlafaxine Ha sido citado por 2 Publicaciones
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression
[ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction
[ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052]
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