solo para uso en investigación

Azithromycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibidor

Cat. No.S1835

Azithromycin es un Antibiotics que inhibe la síntesis de proteínas, utilizado para el tratamiento de infecciones Bacterial.
Azithromycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 748.98

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Control de calidad

Lote: Pureza: >97%
97

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HeLa 299 Antichlamydial assay 44 to 48 hrs Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM. 29232584
THP1 Function assay 30 mins Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins 19564365
THP1 Function assay 24 hrs Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil 19564365
THP1 Function assay 24 hrs Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil 19564365
Hep2 Antichlamydial assay 4 ug/ml 8 hrs Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay 32227948
Vero E6 Antiviral assay 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM. ChEMBL
Vero E6 Antiviral assay 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM. ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 748.98 Fórmula

C38H72N2O12

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 83905-01-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos XZ-450,CP-62993 Smiles CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (133.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
protein synthesis
In vitro
Azithromycin reduce aproximadamente un 40% del ARNm y la expresión proteica de IL-8 en células de fibrosis quística (FQ) alcanzando los niveles de células no FQ. Este compuesto produce una reducción del 50% y 70% de la unión de ADN de NF-kappaB y AP-1, respectivamente, lo que lleva a los niveles de células no FQ. Aumenta significativamente la intensidad de una molécula coestimuladora, CD80, en DCs, pero no CD86 y CD40 en células dendríticas (DCs). Este macrólido aumenta significativamente la producción de IL-10 y la Clarithromycin (CAM) inhibe significativamente la producción de IL-6 por las DCs. Aumenta la IL-10 y la CAM disminuye significativamente las producciones de IL-2, cuando las células T ingenuas derivadas del bazo se cocultivan con DCs tratadas previamente con LPS y estos macrólidos. Este agente inhibe selectivamente la endocitosis en fase fluida de la peroxidasa de rábano picante y el amarillo lucifer en macrófagos de ratón J774. Retrasa el secuestro de la transferrina unida al receptor y los complejos inmunes peroxidasa-anti-peroxidasa en las fosas y vesículas endocíticas de la superficie celular. Este químico regula a la baja los receptores de transferrina de la superficie celular, pero no los receptores Fc gamma, al causar un retraso importante en la accesibilidad de los receptores de transferrina internalizados a la ruta de reciclaje, sin ralentizar el eflujo posterior, lo que resulta en la redistribución del grupo de superficie a un grupo intracelular. Se inserta en la bicapa lipídica de DOPC, para disminuir su cohesión y facilitar la fusión de DPPC en la matriz fluida de DOPC.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17537401/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05972772 Not yet recruiting
Infectious Disease|Therapeutics
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit
March 20 2024 Phase 2|Phase 3
NCT05796362 Not yet recruiting
Infectious Disease|Drug Effect|Clinical Infection
Brigham and Women''s Hospital|Bill and Melinda Gates Foundation
April 2023 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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