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Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor inhibidor

Name: Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5701
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S5701

Alvimopan (LY-246736) es un antagonista opioide potente, relativamente no selectivo, con valores de Ki de 0,77, 4,4 y 40 nM para los receptores opioides μ, δ y κ, respectivamente, mostrando una selectividad >100 veces mayor que otros receptores aminérgicos acoplados a proteínas G.

Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 460.56

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Control de calidad

Lote: S570101 DMSO]92 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.05%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.05

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Opioid Receptor Inhibidores	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	460.56	Fórmula	C₂₅H₃₆N₂O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	170098-38-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O.O.O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (199.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor (Cell-free assay) 0.77 nM(Ki) δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM(Ki) κ-opioid receptor (Cell-free assay) 40 nM(Ki)
In vitro	El alvimopan es altamente selectivo (≥227 veces) para el receptor μ humano sobre el subtipo κ, pero tiene una selectividad μ/δ más modesta (≥6 veces). En el íleon aislado de cobaya, el alvimopan es un potente antagonista de la inhibición de las contracciones evocadas eléctricamente inducida por morfina, DAMGO o endomorfina-1, y mediada por el receptor Opioid Receptor μ (valores de pA2 de 9,6 o 9,7). Las potencias antagonistas δ y κ del alvimopan son menores en el íleon de cobaya (valores de pA2 de 8,7 y 7,8, respectivamente). El alvimopan (1 o 10 μM) no tiene una afinidad significativa por una amplia gama de receptores no opioides, canales iónicos y enzimas en los que ha sido probado.
In vivo	En animales, el alvimopan antagoniza la analgesia inducida por morfina, mediada centralmente, solo a dosis relativamente altas, con concentraciones plasmáticas muy elevadas necesarias para cruzar la barrera hematoencefálica. Tras la administración intravenosa, el alvimopan es aproximadamente 200 veces más potente bloqueando los receptores μ periféricos que los centrales. Tras la administración oral, el alvimopan también es muy activo. En perros, la administración intravenosa de alvimopan produjo aumentos dependientes de la dosis en las concentraciones plasmáticas máximas y en el área plasmática bajo la curva de concentración-tiempo. Sin embargo, como resultado de una absorción sistémica deficiente, las dosis orales de hasta 100 mg/kg produjeron bajas concentraciones plasmáticas (Cmax media = 92,9 ng/ml), lo que resultó en una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 0,03%. La semivida del alvimopan se estima en aproximadamente 10 minutos después de la administración intravenosa en perros y conejos.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2730789/ [2] http://journals.sagepub.com/doi/full/10.4137/CMT.S2384

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Instrucciones de manipulación

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