solo para uso en investigación

Amphotericin B Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibidor

Cat. No.S1636

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) es un antibiótico poliénico anfipático que permeabiliza las membranas que contienen ergosterol.
Amphotericin B  Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 924.08

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.61%
99.61

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 924.08 Fórmula

C47H73NO17

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1397-89-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC 527017 Smiles CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 4.5 mg/mL (4.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
ergosterol
In vitro
La administración de Amphotericin B está limitada por la toxicidad relacionada con la infusión, incluyendo fiebre y escalofríos, un efecto que se postula que resulta de la producción de citoquinas proinflamatorias por las células inmunes innatas. Este compuesto induce la transducción de señales y la liberación de citoquinas inflamatorias de las células que expresan TLR2 y CD14. Interactúa con el colesterol, el principal esterol de las membranas de mamíferos, lo que limita la utilidad de este químico debido a su toxicidad relativamente alta. Este fármaco se dispersa como un estado pre-micelar o altamente agregado en la subfase. Solo mata promastigotes de Leishmania (LPs) unicelulares cuando se forman poros acuosos permeables a pequeños cationes y aniones. Este compuesto (0,1 mM) induce un potencial de polarización, indicando una fuga de K+ en liposomas cargados con KCl suspendidos en una solución de sacarosa isoosmótica. Este (0,05 mM) exhibe un colapso casi total del potencial de membrana negativo, indicando la entrada de Na+ en las células.
In vivo
Amphotericin B resulta en la prolongación del tiempo de incubación y la disminución de la acumulación de PrPSc en el modelo de scrapie de hámster. Este compuesto reduce marcadamente los niveles de PrPSc en ratones con encefalopatías espongiformes subagudas transmisibles (TSSE). Ejerce un efecto directo sobre Plasmodium falciparum e influye en la eriptosis de los eritrocitos infectados, la parasitemia y la supervivencia del huésped en la malaria murina. Este químico tiende a retrasar el aumento de la parasitemia y retrasa significativamente la muerte del huésped en ratones infectados con Plasmodium berghei.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7915757/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12741794/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05593666 Recruiting
Primary Visceral Leishmaniasis
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals
December 27 2022 Phase 2
NCT05108545 Unknown status
Neutropenia and Fever
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.
December 15 2021 Phase 3
NCT04993222 Completed
Bioequivalence
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.
June 4 2020 Phase 1
NCT03905447 Terminated
Aspergillosis|Lung Transplant Infection
Pulmocide Ltd
September 17 2019 Phase 2
NCT03828773 Recruiting
Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
February 11 2019 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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