EZH2 Remmers | EZH2 Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| E4850 | Tazemetostat hydrobromide | Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) is een potente, selectieve en oraal beschikbare remmer van EZH2. Het remt EZH2 met IC50-waarden van respectievelijk 11 en 16 nM in de peptideassay en nucleosoomassay. Tazemetostat hydrobromide remt ook EZH1 met een IC50 van 392 nM. | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511 is een zeer potente en oraal actieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM voor EZH2(A667G). | ||
| S7165 | UNC1999 | UNC1999 is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 en EZH1 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 45 nM in celvrije testen, wat een >1000-voudige selectiviteit toont over een breed scala aan epigenetische en niet-epigenetische doelwitten. Deze verbinding is een potente autophagy-inductor. Het onderdrukt specifiek H3K27me3/2 en induceert een reeks anti-leukemische effecten, waaronder antiproliferatie, differentiatie en apoptosis. |
|
|
| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687 is een krachtige en selectieve remmer van EZH2 met een Ki van 24 nM in een celvrije test, 50-voudige selectiviteit tegen EZH1 en 500-voudige selectiviteit tegen 15 andere proteïnemethyltransferasen. |
|
|
| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989 is een krachtige, selectieve, oraal biologisch beschikbare EZH2-remmer met een Ki van <3 nM. |
|
|
| S7804 | GSK503 | GSK503 is een krachtige en specifieke EZH2 methyltransferase remmer. |
|
|
| S7616 | CPI-169 | CPI-169 is een krachtige en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,24 nM, 0,51 nM en 6,1 nM voor EZH2 WT, EZH2 Y641N en EZH1. |
|
|
| S7611 | EI1 | EI1 is een potente en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van respectievelijk 15 nM en 13 nM voor EZH2 (WT) en EZH2 (Y641F). |
|
|
| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, geïdentificeerd uit Gamboge, is een remmer van de FGFR-signaleringsroute bij niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en vertoont antitumorale effecten. Deze verbinding is ook een effectieve remmer van EZH2 die specifiek en covalent bindt aan Cys668 binnen het EZH2-SET-domein en EZH2-ubiquitinatie activeert. |
|
|
| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304 is een selectieve EZH2-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,7 nM en 3 nM voor WT EZH2 en Y641N; deze verbinding remt ook H3K27me3 met een IC50-waarde van 15 nM. |
|
|
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) is een specifieke en omkeerbare EZH1/2 remmer. |
|
|
| S8918 | MS1943 | MS1943 is een oraal biologisch beschikbare EZH2-selectieve afbreker die effectief EZH2-niveaus in cellen verlaagt met een IC50 van 120 nM voor het remmen van EZH2-methyltransferase-activiteit. |
|
|
| E1163 | MS177 | MS177 is een EZH2-targeting PRTOAC-degrader en een krachtige remmer van enzymatische EZH2, die zowel canonieke EZH2–PRC2- als niet-canonieke EZH2–cMyc-complexen effectief afbreekt. MS177 induceert remming van de groei van leukemiecellen, apoptose en arrestatie van de celcyclusprogressie. | ||
| S1803 | 5-Boc-amino-pentanoic acid | 5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH) is een PROTAC linker die behoort tot een alkyl-/etherlinker. Boc-NH-C4-acid is toepasbaar voor de synthese van PROTAC1 en degradeert specifiek EED, EZH2 en SUZ12 in het PRC2-complex. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.