EZH2 remmers (EZH2 Inhibitors)

Overige Methylation Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (23)
• Chemische stof (1)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is een potente en selectieve EZH2-remmer met Ki en IC50 van 2,5 nM en 11 nM in celvrije assays, wat een 35-voudige selectiviteit ten opzichte van EZH1 en >4.500-voudige selectiviteit ten opzichte van 14 andere HMT's vertoont.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S9655	PF-06821497	PF-06821497 is een selectieve en oraal actieve inhibitor van Zeste Homolog 2 (EZH2) met een Ki-waarde <0,1 nM tegen mutant Y641N EZH2. Het vertoont een robuuste remming van tumorgroei.
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is een potente, zeer selectieve EZH2 methyltransferase-remmer met een IC50 van 9,9 nM, >1000-voudig selectief voor EZH2 boven 20 andere menselijke methyltransferasen.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 die therapeutisch potentieel heeft voor androgeenreceptorafhankelijke prostaatkanker.	bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) is een selectieve dubbele EZH1/2 remmer.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125 NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, een analoog van adenosine, is een competitieve remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een Ki van 50 pM in een celvrije test.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 is een krachtige en selectieve EZH2-remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije assay, en toont een 60-voudige selectiviteit tegen EZH1 en een >1000-voudige selectiviteit tegen andere histone methyltransferases. GSK343 induceert autophagy.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205) is een oraal beschikbare selectieve inhibitor van de histon-lysine-methyltransferase EZH2 met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM en 52 nM voor EZH2 en EZH1. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.	Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423 JCI Insight, 2022, e155899 Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
E1521New	SHR2554	SHR2554 is een remmer van EZH2. SHR2554 vertoont anti-tumoractiviteit met IC50-waarden variërend van 0,365 tot 3,001 μM op een dosisafhankelijke manier, in T-cellymfoom (TCL) door H3K27me3-niveaus te verlagen.
E4678New	EZH2/HSP90-IN-29	EZH2/HSP90-IN-29 is een krachtige dubbele remmer van EZH2 en HSP90, met IC50's van respectievelijk 6,29 nM en 60,1 nM voor EZH2 en HSP90, die M-fase celcyclusarrest induceert, apoptose/necrose-gerelateerde genexpressie bevordert en ROS-katabolisme remt. Het passeert de bloed-hersenbarrière en kan potentieel vertonen als een bruikbaar anti-GBM middel voor glioblastoomonderzoek.
1 2