DOT1
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) is een S-adenosylmethionine (SAM)-competitieve remmer van proteïne methyltransferase DOT1L met Ki van 80 pM in een celvrije test, wat een >37.000-voudige selectiviteit aantoont tegen alle andere geteste PMT's, remt H3K79-methylering in tumoren. Fase 1. |
|
|
| E8279New | SPA-10091-HCl | SPA-10091-HCl is een afbreker van DOT1L die selectief DOT1L-eiwit afbreekt via de nucleaire ubiquitine-proteasoomroute, waardoor H3K79-methylering in CRPC-cellen wordt onderdrukt. Het remt ook de enzymatische activiteit van DOT1L met een IC50 van 0,87 μM, induceert apoptose en vermindert significant de tumorgroei in vivo. | ||
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 is een potente, selectieve DOT1L-remmer met een IC50 van 0,4 nM in een celvrije test en vertoont een >1.200-voudige selectiviteit voor DOT1L boven alle andere geteste PMT's. EPZ004777 induceert apoptose. |
|
|
| S7079 | SGC 0946 | SGC 0946 is een zeer krachtige en selectieve DOT1L methyltransferase remmer met IC50 van 0,3 nM in een celvrije test, en is inactief tegenover een panel van 12 PMT's en DNMT1. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.