PRMT remmers (PRMT Inhibitors)

Overige Methylation Inhibitoren

EZH2 MAT2A LSD1 JMJD G9a/GLP SETD MLL COMT DOT1 HNMT

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
E1349	TNG908 (Ralometostat)	Ralometostat (TNG908) is een krachtige, selectieve en hersen-penetrerende inhibitor van PRMT5 met een IC50 van 4 μM, werkzaam via een MTA-coöperatief mechanisme. Het vertoont ook antitumoractiviteit in een xenograftmodel.
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is een oraal actieve, krachtige en selectieve inhibitor van protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) en remt krachtig tumorgroei in vitro en in vivo in diermodellen.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8883	LLY-283	LLY-283 is een nieuwe en selectieve remmer van proteïne-arginine-methyltransferase 5 (PRMT5). Deze verbinding remt de enzymatische activiteit van PRMT5 in vitro en in cellen met een IC50 van respectievelijk 22 nM en 25 nM. Het vertoont antitumoractiviteit.	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S6737	C7280948	C7280948 is een proteïne-arginine-methyltransferase 1 (PRMT1)-remmer met een IC50 van 12,8 μM in vitro.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl is een krachtige remmer van type I proteïne-arginine-methyltransferasen (PRMT) die PRMT1, 3, 4, 6 en 8 remt met Ki^app-waarden variërend van 1,5 tot 81 nM.	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) is een selectieve remmer van protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) met een IC50 van 1,5 μM. Deze verbinding moduleert de lipopolysaccharide (LPS)-geïnduceerde AP-1 en NF-κB signaalroutes en kan mogelijk verder worden ontwikkeld als een ontstekingsremmende verbinding.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
E1024	MRTX1719 (Navlimetostat)	MRTX1719 is een potente, selectieve remmer van het proteïne-arginine-methyltransferase 5-methylthioadenosine-fosforylasecomplex (PRMT5•MTA), een potentieel tumorselectief doelwit voor therapeutische interventie.	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E1088	TP-064	TP-064 is een krachtige en selectieve kleinmoleculaire inhibitor van PRMT4 met een IC50 < 10 nM, >100 keer selectiever voor PRMT4 dan voor andere PRMTs.	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1007	BRD0639	BRD0639 is een 'first-in-class' PBM-competitieve kleine molecuulremmer die het PRMT5-RIOK1 complex verstoort met IC50's van respectievelijk 7,5 μM en 16 μM in gepermeabiliseerde en levende cellen.
E7603	Furamidine dihydrochloride	Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride) is een krachtige en selectieve remmer van protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) met een IC50 van 9,4 μM. Het is ook een krachtige remmer van tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1). Het vertoont krachtige anti-Plasmodium vivax en antiparasitaire activiteit in vitro en in vivo, en het vermogen om mitochondriale membranen te verstoren ondersteunt ook het gebruik ervan als antimicrobieel middel.
1 2