Home Epigenetics PRMT remmer BRD0639

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BRD0639 PRMT remmer

Cat.Nr.E1007

BRD0639 is een 'first-in-class' PBM-competitieve kleine molecuulremmer die het PRMT5-RIOK1 complex verstoort met IC50's van respectievelijk 7,5 μM en 16 μM in gepermeabiliseerde en levende cellen.

BRD0639 PRMT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 475.948

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: E100701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.56%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.56

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 475.948 Formule

C21H22ClN5O4S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2760881-74-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(N1N=CC(=CC1=O)Cl)C(=O)NC2=CC=C(C)C(=C2)[S](=O)(=O)NCCC3=NC=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL (199.6 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
7.5 μM
PRMT5-RIOK1 complex
(in permeabilized cells)
16 μM
In vitro

BRD0639, dat het target in Expi293-cellen bindt, verstoort PRMT5−RIOK1-complexen en vermindert substraatmethylering. Deze verbinding vermindert ook SDMA in dezelfde subset van eiwitten die wordt beïnvloed door genetische verstoring van de PBM-bindingsplaats.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.