Janus kinases (JAKs) are non-receptor tyrosine kinases which play the key role in JAK-STAT signaling pathway. A large number of cytokines depend on JAK including interleukin (IL)-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL-15 and IL-21. Jak kinases are involved in malignant cell growth and survival. Jak kinases have been shown to modulate activation of Ras-Raf-MAP kinase pathways which are implicated in malignant transformation. The function of Jak kinases is also related to Abl. Jak kinases have been also implicated in the regulation of p53-dependent cell-cycle arrest and apoptosis, for example, Jak kinases can regulate the levels of Bcl-XL, Bcl-2 and Bax expression by their effects on Stats and other receptor linked pathways such as the PI-3 kinase and the Ras-MAPK pathways.
JAK remmers (JAK Inhibitors)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) es el primer inhibidor potente y selectivo de JAK1/2 en entrar en la clínica con una IC50 de 3,3 nM/2,8 nM en ensayos libres de células, >130 veces la selectividad para JAK1/2 frente a JAK3. Este compuesto mata las células tumorales a través de Mitophagy tóxica. Induce Autophagy y mejora Apoptosis related. |
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| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165) es un inhibidor alostérico altamente potente y selectivo de Tyk2 con un valor de Ki de 0,02 nM para la unión al dominio de pseudocinasa de Tyk2. Es altamente selectivo frente a un panel de 265 quinasas y pseudocinasas. |
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| S5001 | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate | El citrato de tofacitinib (CP-690550, Tasocitinib) es un nuevo inhibidor de JAK con una IC50 de 1 nM, 20 nM y 112 nM contra JAK3, JAK2 y JAK1, respectivamente. También tiene actividad Anti-infection. |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Fosfato (INCB018424, INC424) es la forma de sal fosfato de Ruxolitinib. Ruxolitinib es el primer inhibidor potente y selectivo de JAK1/2 en entrar en la clínica con una IC50 de 3,3 nM/2,8 nM en ensayos libres de células, con una selectividad >130 veces mayor para JAK1/2 frente a JAK3. Ruxolitinib mata las células tumorales a través de la mitofagia tóxica. Ruxolitinib induce la autophagy y mejora la apoptosis. |
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| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinib (LY3009104) es un inhibidor selectivo de JAK1 y JAK2 con una IC50 de 5.9 nM y 5.7 nM en ensayos sin células, ~70 y ~10 veces más selectivo que JAK3 y Tyk2, sin inhibición de c-Met y Chk2. Se ha descubierto que reduce o interrumpe el paso del virus a las células objetivo y se utiliza en la investigación del tratamiento para COVID-19. Fase 3. |
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| S8162 | ABT-494 (Upadacitinib) | Upadacitinib es un inhibidor selectivo de JAK1 que demuestra actividad contra JAK1 (0,045 M) y JAK2 (0,109 M), con una selectividad > 40 veces superior sobre JAK3 (2,1 M) y 100 veces superior sobre TYK2 (4,7 M) en comparación con JAK1. |
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| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib es un nuevo inhibidor de JAK3 con una IC50 de 1 nM en ensayos sin células, 20 a 100 veces menos potente contra JAK2 y JAK1. Este compuesto inhibe la expresión de BCL-A1 y BCL-XL antiapoptóticas en células dendríticas plasmacitoides humanas (PDC) e induce la apoptosis de las PDC. |
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| S2162 | AZD1480 | AZD1480 es un nuevo inhibidor de JAK2 competitivo de ATP con una IC50 de 0,26 nM en un ensayo sin células, selectividad contra JAK3 y Tyk2, y en menor medida contra JAK1. Fase 1. |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) es un inhibidor selectivo de JAK2 con IC50 de 3 nM en ensayos sin células, 35 y 334 veces más selectivo para JAK2 frente a JAK1 y JAK3. Fedratinib también inhibe la FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) y la RET (c-RET) con IC50 de 15 nM y 48 nM, respectivamente. Fedratinib tiene una actividad antineoplásica potencial. Fedratinib inhibe la proliferación e induce la Apoptosis. Fase 2. |
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| S2796 | WP1066 | WP1066 es un nuevo inhibidor de JAK2 y STAT3 con IC50 de 2,30 μM y 2,43 μM en células HEL; muestra actividad hacia JAK2, STAT3, STAT5 y ERK1/2, pero no hacia JAK1 y JAK3. WP1066 induce apoptosis. Fase 1. |
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