uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

ABT-494 (Upadacitinib) JAK1-remmer

Name: ABT-494 (Upadacitinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8162
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.Nr.S8162

Upadacitinib is een selectieve JAK1-remmer die activiteit vertoont tegen JAK1 (0,045 R) en JAK2 (0,109 R), met > 40-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK3 (2,1 R) en 100-voudige selectiviteit ten opzichte van TYK2 (4,7 R) in vergelijking met JAK1.

ABT-494 (Upadacitinib) JAK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 380.37

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	EGFR STAT Pim
Overige JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	380.37	Formule	C₁₇H₁₉F₃N₆O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1310726-60-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ABT-494			Smiles	CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (199.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 76 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.800mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 76 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 45 nM JAK2 (Cell-free assay) 109 nM
In vitro	Upadacitinib is het meest krachtig op JAK1 in vergelijking met andere familieleden (JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2). Deze verbinding vertoont selectiviteit over een breed paneel van 70+ kinasen, waarbij alleen Rock1 en Rock2 IC50-waarden onder 1 R vertonen. In overeenstemming met de cellulaire Ba/F3-gegevens, remt het krachtig de JAK1-afhankelijke cytokines IL-6, OSM, IL-2 en IFNγ, gemeten door de remming van STAT-fosforylatie.
In vivo	Upadacitinib remt ziektepathologie bij ratten met adjuvans-geïnduceerde artritis. Deze verbinding is een niet-sensitief substraat voor cytochroom P450; ongeveer 20% wordt onveranderd via de urine uitgescheiden.
Referenties	[1] https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06012240	Recruiting	Alopecia Areata	AbbVie	October 11 2023	Phase 3
NCT05496348	Recruiting	Ulcerative Colitis	AbbVie	October 20 2022	--
NCT05494606	Recruiting	Ulcerative Colitis	AbbVie	August 15 2022	--
NCT05394792	Recruiting	Atopic Dermatitis	AbbVie	June 1 2022	--
NCT05327920	Completed	Rheumatoid Arthritis	AbbVie	April 20 2022	--
NCT05170646	Completed	Rheumatoid Arthritis	AbbVie	March 14 2022	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):