Histone Methyltransferase remmers (Histone Methyltransferase Inhibitors)
Overige Epigenetics Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) is een S-adenosylmethionine (SAM)-competitieve remmer van proteïne methyltransferase DOT1L met Ki van 80 pM in een celvrije test, wat een >37.000-voudige selectiviteit aantoont tegen alle andere geteste PMT's, remt H3K79-methylering in tumoren. Fase 1. |
|
|
| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, een analoog van adenosine, is een competitieve remmer van S-adenosylhomocysteïne hydrolase met een Ki van 50 pM in een celvrije test. |
|
|
| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) is een potente en selectieve EZH2-remmer met Ki en IC50 van 2,5 nM en 11 nM in celvrije assays, wat een 35-voudige selectiviteit ten opzichte van EZH1 en >4.500-voudige selectiviteit ten opzichte van 14 andere HMT's vertoont. |
|
|
| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) is een oraal actieve, krachtige en selectieve inhibitor van protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) en remt krachtig tumorgroei in vitro en in vivo in diermodellen. |
|
|
| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is een potente, zeer selectieve EZH2 methyltransferase-remmer met een IC50 van 9,9 nM, >1000-voudig selectief voor EZH2 boven 20 andere menselijke methyltransferasen. |
|
|
| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride is een remmer van G9a histonmethyltransferase met een IC50 van 2,7 μM in een celvrije test, vermindert H3K9me2 van bulkhistonen, remt ook zwak GLP (voornamelijk H3K9me3), geen significante activiteit waargenomen bij andere histonmethyltransferasen. BIX01294 induceert autofagie. BIX01294 remt ook H3K36-methylatie door oncoproteïnen NSD1, NSD2 en NSD3. |
|
|
| S7165 | UNC1999 | UNC1999 is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van EZH2 en EZH1 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 45 nM in celvrije testen, wat een >1000-voudige selectiviteit toont over een breed scala aan epigenetische en niet-epigenetische doelwitten. Deze verbinding is een potente autophagy-inductor. Het onderdrukt specifiek H3K27me3/2 en induceert een reeks anti-leukemische effecten, waaronder antiproliferatie, differentiatie en apoptosis. |
|
|
| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare PRMT5 remmer met een Ki van 5 nM, >20.000-voudige selectiviteit over andere PMT's. |
|
|
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 is een potente, selectieve DOT1L-remmer met een IC50 van 0,4 nM in een celvrije test en vertoont een >1.200-voudige selectiviteit voor DOT1L boven alle andere geteste PMT's. EPZ004777 induceert apoptose. |
|
|
| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) is een peptidomimetische remmer met hoge affiniteit van de WDR5/MLL1 proteïne-proteïne-interactie, die bindt aan WDR5 met Ki < 1 nM en IC50 = 2,4 nM.Dit product kan neerslaan wanneer het wordt opgelost in een zoutoplossing of PBS-oplossing. Het wordt aanbevolen om de stockoplossing in DMSO-oplossing te bereiden. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.