| S7070 |
GSK-J4 Hydrochloride
|
GSK J4 HCl is een celpermeabel prodrug van GSK J1, wat de eerste selectieve remmer is van de H3K27 histone demethylase JMJD3 en UTX met een IC50 van 60 nM in een celvrije test en inactief tegenover een panel van demethylasen van de JMJ-familie.
|
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
-
J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
|
|
| S7281 |
JIB-04
|
JIB-04 (NSC 693627) is een pan-selectieve Jumonji histone demethylase remmer met een IC50 van respectievelijk 230, 340, 855, 445, 435, 1100 en 290 nM voor JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C en JMJD2D in celvrije assays. Deze verbinding induceert ook celapoptose.
|
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
-
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
|
|
| S8287 |
CPI-455 HCl
|
CPI-455 HCl is een specifieke KDM5-remmer met een halfmaximale remmende concentratie (IC50) van 10 ± 1 nM voor full-length KDM5A in enzymatische assays, wat de globale niveaus van H3K4-trimethylering (H3K4me3) verhoogt en het aantal DTP's vermindert in verschillende kankercellijnmodellen behandeld met standaardchemotherapie of gerichte middelen.
|
-
Nature, 2023, 622(7983):619-626
-
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
-
EBioMedicine, 2023, 92:104602
|
|
| S7234 |
IOX1
|
IOX1 is een potente en breedspectrumremmer van 2OG oxygenasen, inclusief de JmjC demethylasen. Deze verbinding is een remmer van ALKBH5.
|
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
-
Front Immunol, 2024, 15:1308978
|
|
| S7581 |
GSK J1
|
GSK-J1 is een zeer potente remmer van H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) en UTX (KDM6A) met een IC50 van 60 nM in celvrije assays voor respectievelijk JMJD3 (KDM6B), >10-voudige selectiviteit ten opzichte van andere geteste demethylases, met een IC50 van 0.95μM en 1.76μM ten opzichte van JARID1B/C.
|
-
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
-
Commun Biol, 2025, 8(1):269
-
Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
|
|
| S7296 |
ML324
|
ML324 is een selectieve remmer van jumonji histone demethylase (JMJD2) met een IC50 van 920 nM.
|
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
-
EBioMedicine, 2023, 92:104602
|
|
| S8601 |
CP2
|
CP2 is een cyclisch peptide dat de JmjC histone demethylases KDM4 remt met IC50-waarden van respectievelijk 42 nM en 29 nM voor KDM4A en KDM4C.
|
-
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
-
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
-
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
|
|
| S0201 |
Z-JIB-04 (NSC 693627)
|
Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomeer) is een isomeer van JIB-04. JIB-04 is een pan-selectieve Jumonji histone demethylase-remmer met een IC50 van respectievelijk 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM en 290 nM voor JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C en JMJD2D.
|
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
|
|
| E1315 |
iJMJD6
|
iJMJD6(WL12) is een inhibitor van arginine demethylase JMJD6 met een IC50-waarde van 0,22 μM.
|
|
|
| S4800New |
Daminozide
|
Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) is een plantengroeiregulator die selectief menselijke KDM2/7 histondemethylasen remt, met een IC50 van 0,55 5M voor PHF8 (KDM7B), 1,5 5M voor KDM2A en 2,1 5M voor KIAA1718 (KDM7A). Het vertoont een meer dan 100-voudige selectiviteit voor de KDM2/7-subfamilie vergeleken met andere Histone Demethylase subfamilies, met significant zwakkere activiteit tegen enzymen zoals KDM3A met een IC50 van 127 5M.
|
|
|