uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Lirametostat (CPI-1205) EZH2-inhibitor

Name: Lirametostat (CPI-1205)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8353
Rating: 5 (9 reviews)

Cat.Nr.S8353

Lirametostat (CPI-1205) is een oraal beschikbare selectieve inhibitor van de histon-lysine-methyltransferase EZH2 met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM en 52 nM voor EZH2 en EZH1. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.

Lirametostat (CPI-1205) EZH2 inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 518.57

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.04%

99.04

Gerelateerde doelwitten	PRMT MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Overige EZH2 Inhibitoren	PF-06821497 GSK126 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	518.57	Formule	C₂₇H₃₃F₃N₄O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1621862-70-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CPI 1205, CPI1205			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCN(CC4)CC(F)(F)F)C)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (192.83 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 (Cell-free assay) 2 nM EZH1 (Cell-free assay) 52 nM
In vitro	Behandeling met Lirametostat (CPI-1205), een EZH2-remmer, veroorzaakte apoptose in modellen voor multipel myeloom en plasmacytoomcellen.
In vivo	Lirametostat (CPI-1205) vertoont een uitstekende orale biologische beschikbaarheid en werd goed verdragen bij herhaalde dosering, zoals aangetoond door de afwezigheid van significant gewichtsverlies. Het vertoont een relatief hoge klaring bij zowel ratten als honden (respectievelijk 3,19 L/u/kg en 1,41 L/u/kg), maar demonstreert een goede orale biologische beschikbaarheid in beide soorten (44,6% F bij ratten en 46,2% F bij honden). Deze verbinding werd goed verdragen in de 28-daagse GLP-toxiciteitsstudies, en alle bevindingen waren omkeerbaar over de herstelperiode.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27739677/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/5672?sso-checked=true

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02395601	Completed	B-Cell Lymphoma	Constellation Pharmaceuticals	March 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):