Lirametostat (CPI-1205)

Catalogusnr.S8353 Batch:S835302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H33F3N4O3
Molecuulgewicht 518.57 CAS-nr. 1621862-70-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.83 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (9.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lirametostat (CPI-1205) is een oraal beschikbare selectieve inhibitor van de histon-lysine-methyltransferase EZH2 met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM en 52 nM voor EZH2 en EZH1. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.
Doelen
EZH2
(Cell-free assay)		 EZH1
(Cell-free assay)
2 nM 52 nM
In vitro

Behandeling met Lirametostat (CPI-1205), een EZH2-remmer, veroorzaakte apoptose in modellen voor multipel myeloom en plasmacytoomcellen.
In Vivo

Lirametostat (CPI-1205) vertoont een uitstekende orale biologische beschikbaarheid en werd goed verdragen bij herhaalde dosering, zoals aangetoond door de afwezigheid van significant gewichtsverlies. Het vertoont een relatief hoge klaring bij zowel ratten als honden (respectievelijk 3,19 L/u/kg en 1,41 L/u/kg), maar demonstreert een goede orale biologische beschikbaarheid in beide soorten (44,6% F bij ratten en 46,2% F bij honden). Deze verbinding werd goed verdragen in de 28-daagse GLP-toxiciteitsstudies, en alle bevindingen waren omkeerbaar over de herstelperiode.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    CB-17 SCID mice

  • Doseringen

    160 mg/kg orally twice daily

  • Toediening

    p.o

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27739677/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/5672?sso-checked=true

Sellecks Lirametostat (CPI-1205) Is geciteerd door 10 Publicaties

Select EZH2 inhibitors enhance viral mimicry effects of DNMT inhibition through a mechanism involving NFAT:AP-1 signaling [ Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423] PubMed: 38536911
ARID1A-deficient bladder cancer is dependent on PI3K signaling and sensitive to EZH2 and PI3K inhibitors [ JCI Insight, 2022, e155899] PubMed: 35852858
Intrinsic immunogenicity of small cell lung carcinoma revealed by its cellular plasticity [ Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020] PubMed: 33707236
Multi-omics analysis identifies therapeutic vulnerabilities in triple-negative breast cancer subtypes [ Nat Commun, 2021, 12(1):6276] PubMed: 34725325
Druggable epigenetic suppression of interferon-induced chemokine expression linked to MYCN amplification in neuroblastoma [ J Immunother Cancer, 2021, 9(5)e001335] PubMed: 34016720
EZH2 presents a therapeutic target for neuroendocrine tumors of the small intestine [ Sci Rep, 2021, 11(1):22733] PubMed: 34815475
Multiple pharmacological inhibitors targeting the epigenetic suppressor enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2) accelerate osteoblast differentiation [ Bone, 2021, S8756-3282(21)00155-1] PubMed: 33940225
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432] PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ Clin Cancer Res, 2019, 25(17):5271-5283] PubMed: 30979734
Precision Targeting with EZH2 and HDAC Inhibitors in Epigenetically Dysregulated Lymphomas [ American Association for Cancer Research, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-18-3989] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.