Mertk Inhibidores | Mertk Inhibitors

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S8933 Tamnorzatinib (ONO-7475) Tamnorzatinib (ONO-7475) es un nuevo inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de la tirosina quinasa Anexelekto(Axl)/MER con una IC50 de 0,7 nM y 1,0 nM para AXL y MER, respectivamente. Este compuesto suprime la aparición y el mantenimiento de células tolerantes a los EGFR-TKI iniciales, osimertinib o dacomitinib, en células de NSCLC con mutación de EGFR que sobreexpresan AXL. También detiene el crecimiento y mata las células de leucemia mieloide aguda mutantes con duplicación en tándem interna de la tirosina quinasa 3 similar a FMS.
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70321
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16292
S8404 S49076 S49076 es un inhibidor novedoso y potente de Met (c-Met), AXL/MER y FGFR1/2/3 con valores de IC50 por debajo de 20 nmol/L.
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S0071 RU-301 RU-301 es un inhibidor pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) que bloquea el sitio de dimerización del receptor Axl con un Kd de 12 μM y un IC50 de 10 μM, respectivamente.
E0142 XL092

XL092 (JUN04542) es un inhibidor ATP-competitivo de múltiples RTKs incluyendo MET, VEGFR2, AXL y MER, con valores de IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM y 7,2 nM en ensayos basados en células, respectivamente.