AChR Moduladores | AChR Modulators

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S2629 PNU-120596 PNU-120596 (Nsc 216666) es un modulador alostérico positivo de α7 nAChR con un EC50 de 216 nM.
Front Med (Lausanne), 2021, 8:642960
J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.6MA0720-344RRR
Pharmacol Biochem Behav, 2020, 10.1016/j.pbb.2020.172916
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S0518 NS 1738 NS 1738 (NSC 213859) es un nuevo modulador alostérico positivo del receptor nicotínico de acetilcolina α7 (α7 nAChR), con respecto a la modulación positiva del α7 nAChR del ovocito de Xenopus laevis con una EC50 de 3,4 μM, así como una eficacia comparable en el α7 nAChR de rata con una EC50 de 3,9 μM.
S0552 BNC210 BNC210 (H-Ile-Trp-OH, IW-2143) es un modulador alostérico negativo del receptor nicotínico de acetilcolina alfa-7 (α7 nAChR).
S0782 VU0238441 VU0238441 es un modulador alostérico positivo (PAM) pan-receptor muscarínico de acetilcolina (mAChR) con EC50 de 2,1 μM, 2,2 μM, 2,8 μM, 3,2 μM y >10 μM para M5, M3, M2, M1 y M4, respectivamente.
S0783 VU0119498 VU0119498 es un modulador alostérico positivo (PAM) pan Gq del receptor muscarínico de acetilcolina (mAChR) M1, M3, M5 con una EC50 de 6,1 μM, 6,4 μM y 4,1 μM, respectivamente.
E0799 VU 0365114 VU 0365114 es un modulador alostérico positivo (PAM) del receptor muscarínico de acetilcolina M5-preferente (mAChR M5-preferente) con una EC50 de 2,7 μM.
E0382 W-84 Dibromide El W-84 Dibromide (HDMPPA) es un potente modulador alostérico de los receptores M2 de acetilcolina, que retarda la disociación de 3HN-metilescopolamina.
E5792New BAY 2413555 BAY 2413555 es el primer modulador alostérico positivo selectivo del receptor muscarínico de acetilcolina (M2R) para restaurar el equilibrio autonómico cardíaco. También inhibe CYP2C8 y CYP2C9 con valores de CI50 de 17 µM y 13 µM, respectivamente.
S5931 BQCA BQCA (ácido bencilquinolona carboxílico) es un modulador alostérico positivo altamente selectivo del receptor muscarínico de acetilcolina M1 (mAChR).
S5747 Morantel tartrate Morantel (CP-12009-18, UK 296418) es un modulador alostérico positivo de los receptores nicotínicos neuronales de acetilcolina (nAChRs).
S2646 VU0238429 VU0238429 (M5 PAM) es el primer modulador alostérico positivo del receptor muscarínico de acetilcolina subtipo 5 (mAChR5/M5) con una EC50 de 1,16 μM en M5 y ambos > 30 μM en M1 y M3. Este compuesto no muestra actividad potenciadora en M2 o M4.
S1351 Ivermectin La Ivermectin es un activador de los canales de cloruro (GluCls) activados por glutamato, utilizado como fármaco antiparasitario de amplio espectro. Este compuesto es un efector alostérico positivo específico de los receptores P2X4 y α7 nicotínicos de acetilcolina (nAChRs). Es un inhibidor específico de la importación nuclear mediada por Impα/β1 y tiene una potente actividad antiviral tanto contra el VIH-1 como contra el virus del dengue. Este compuesto químico induce la autofagia a través de la vía de señalización AKT/mTOR y la mitofagia.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248