p38 MAPK Inhibiteurs | p38 MAPK Inhibitors

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S8124 BMS-582949 BMS-582949 (PS540446) es un potente y selectivo inhibidor de la p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) con una IC50 de 13 nM, que inhibe tanto la actividad de la quinasa p38 como la activación de p38.
Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
Mol Med Rep, 2023, 27(2)47
EMBO J, 2021, e107182
S7214 Skepinone-L Skepinone-L (CBS3830) es un inhibidor selectivo de p38α-MAPK con un IC50 de 5 nM.
Immunology, 2025, NONE
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)00341-1
Nat Neurosci, 2022, 25(9):1149-1162
Verified customer review of Skepinone-L
S2266 Asiatic Acid El Asiatic acid (ácido dammarólico, ácido asiático) es la aglicona del asiaticósido aislado de la planta Centella asiatica, comúnmente utilizada en la cicatrización de heridas.
Front Pharmacol, 2023, 14:1264324
Gut Microbes, 2022, 14(1):2057779
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):531
S2928 TAK-715 TAK-715 es un inhibidor de p38 MAPK para p38α con una IC50 de 7,1 nM, 28 veces más selectivo para p38α sobre p38β, sin inhibición de p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1 o TAK1. Fase 2.
bioRxiv, 2025, 2025.02.01.636075
Life (Basel), 2023, 13(2)412
Chem Biol Interact, 2022, 363:110010
S8125 Pamapimod Pamapimod (R-1503, Ro4402257) es un nuevo inhibidor selectivo de la p38 mitogen-activated protein kinase. Inhibe la actividad enzimática de p38α y p38β con valores de IC50 de 0,014±0,002 y 0,48±0,04 microM, respectivamente, sin actividad contra las isoformas p38delta o p38gamma.
J Leukoc Biol, 2020, 10.1002/JLB.3A0120-379RR
J Pharmacol Exp Ther, 2020, 374(3):489-498
Nat Commun, 2019, 10(1):688
S7799 Pexmetinib Pexmetinib es un potente inhibidor dual p38 MAPK/Tie-2, biodisponible por vía oral, con una IC50 de 4 nM/18 nM en una línea celular HEK-293. Fase 1.
J Bone Oncol, 2022, 35:100439
Theranostics, 2021, 11(4):1626-1640
Sci Rep, 2021, 11(1):5752
S5183 PD 169316 PD 169316 es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de la p38 MAP kinase con una IC50 de 89 nM. PD169316 anula la señalización iniciada tanto por TGFbeta como por Activin A. PD169316 muestra actividad antiviral contra Enterovirus71.
J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1
PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
S6502 SD 0006 SD0006 es un inhibidor de la p38 quinasa-alfa (p38alpha) con valores de IC50 de 0,016 μM y 0,677 μM para p38α y p38β. Es selectivo para la p38α quinasa frente a más de 50 otras quinasas cribadas (incluyendo p38γ y p38δ con una modesta selectividad sobre p38β).
Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974
S0542 R1487 R1487 es un inhibidor oralmente biodisponible y altamente selectivo de p38α con un valor de IC50 de 10 nM.
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S3888 3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene 3,4',5-Trimethoxy-trans-stilbene (MR-3) es un derivado metilado del resveratrol y muestra efectos inhibidores más potentes sobre el crecimiento de células cancerosas humanas (HT-29, PC-3, COLO 205) con valores de IC50 de 81,31, 42,71 y 6,25 μM, respectivamente.
J Cell Sci, 2025, 138(6)jcs262255
E2372 p38-α MAPK-IN-1 p38- \u03b1 MAPK-IN-1 es un inhibidor de p38-\u03b1, con un valor de IC50 de 2300 nM en el ensayo de desplazamiento EFC y de 5500 nM en el ensayo HTRF.
E5786New SB 202190 hydrochloride El SB 202190 hydrochloride es un inhibidor selectivo de la p38 MAP kinase con valores de IC50 de 50 nM para p38α y 100 nM para p38β2. Exhibe actividad anticancerosa, induce autofagia y se estudia por su papel en la memoria espacial dependiente del hipocampo y la regulación apoptótica bajo isquemia crónica.
E3328 Suberect spatholobus stem Extract Suberect spatholobus stem Extract se extrae del tallo de Suberect spatholobus, que puede inhibir la vía de señalización TGF-β1/p38MAPK y la síntesis de ColⅠ, desempeñando así un papel en el tratamiento de la fibrosis hepática.
E0114 Dilmapimod (SB-681323) Dilmapimod (SB-681323,GW 681323) es un potente inhibidor de la p38 MAPK que potencialmente suprime la inflamación en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
E4791 Adezmapimod hydrochloride Adezmapimod hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride, SB 203580 hydrochloride) es un inhibidor del miembro de la familia MAPK denominado proteína quinasa 2a activada por estrés (SAPK2a; también conocida como p38). Presenta una CI50 de SAPK2a/p38 y SAPK2b/p38β2 con valores de CI50 de 50 nM y 500 nM respectivamente, y puede utilizarse en la investigación de enfermedades inflamatorias crónicas, como la artritis reumatoide.
S0387 SB 242235 El SB-242235 es un inhibidor potente y selectivo de la p38 MAP kinase, inhibe la p38 MAP quinasa inducida por IL-1β con una IC50 de aproximadamente 1,0 μM en condrocitos humanos primarios.
S0388 SD169 SD-169 (5-Carbamoilindol) es un inhibidor selectivo de p38α MAPK, que puede reducir la expresión de p38 y HSP60 en las células T de los islotes beta pancreáticos.
E3592 Panax notoginseng Root Extract Panax Notoginseng Root Extract se extrae de la raíz de Panax Notoginseng, que ejerce un efecto protector sobre el síndrome metabólico a través de la activación termogénica del tejido adiposo mediada por MAPK.
E3593 Panax notoginseng Rhizoma Extract Panax Notoginseng Rhizoma Extract se extrae del rizoma de Panax Notoginseng, que ejerce un efecto protector sobre el síndrome metabólico a través de la activación termogénica del tejido adiposo mediada por MAPK.
E0526 sappanone A Sappanone A, una homoisoflavanona aislada del duramen de Caesalpinia sappan (Leguminosae), induce la expresión de HO-1 al activar Nrf2 a través de la vía de p38 MAPK, suprime la activación de NF-κB inducida por LPS al suprimir la fosforilación de RelA/p65 en Ser536, ejerciendo su efecto antiinflamatorio.
E2630 SKF-86002 SKF-86002 es un inhibidor oralmente activo de la p38 MAPK, que inhibe la producción de IL-1 y TNF-α estimulada por lipopolisacáridos (LPS) en monocitos humanos con una IC50 de 1 μM, y también inhibe el metabolismo del ácido araquidónico mediado por lipoxigenasa y ciclooxigenasa.
S6807 TA-02 TA-02 es un inhibidor de p38 MAPK con una IC50 de 20 nM. Este compuesto inhibe especialmente TGFBR-2.
E3786 Radix Scrophulariae Extract Radix Scrophulariae Extract se deriva de Radix Scrophulariae, que tiene efectos anti-apoptóticos y antiinflamatorios, operando potencialmente al afectar la vía de señalización de las quinasas de proteínas activadas por mitógenos (MAPKs) y la inhibición de la vía NF-κB.
E1938New HRX215 HRX215 (Darizmetinib) es un inhibidor de primera clase, altamente potente, selectivo y oralmente activo de MKK4 con una IC50 de 0,02 µM. Mejora la regeneración hepática, previene la insuficiencia hepática después de una hepatectomía extensa en cerdos y tiene el potencial de prevenir la insuficiencia hepática después de resecciones hepáticas oncológicas mayores o el trasplante de pequeños injertos hepáticos en humanos.
E3033 Pulsatillae Extract Pulsatillae Extract se extrae de Pulsatilla chinensis, cuyo principal componente activo puede reducir la tumorigénesis, la metástasis y la inmunosupresión tumoral a través de la interrupción de la vía de señalización de MAPK.
S5958 Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) Metformin (1,1-dimetilbiguanida), un fármaco ampliamente utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo 2, activa la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) en hepatocitos. Metformin promueve la mitophagy en células mononucleares. Metformin induce la apoptosis de células de cáncer de pulmón a través de la activación de la vía JNK/p38 MAPK y GADD153.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
Theranostics, 2025, 15(17):9029-9046
Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251
S7686 ML141 (CID-2950007) ML141 (CID-2950007) ha demostrado ser un inhibidor no competitivo potente, selectivo y reversible de la Cdc42 GTPasa, adecuado para ensayos in vitro, con una IC50 de 200 nM y selectividad frente a otros miembros de la familia Rho de GTPasas (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 se asocia con un aumento en la activación de p38 y puede inducir apoptosis/senescencia dependiente de p38. ML141 también protege a las células de neuroblastoma de la apoptosis inducida por metformina.
Cell Rep, 2025, 44(8):116025
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
Verified customer review of ML141 (CID-2950007)
S2271 Berberine chloride Berberine chloride es una sal de amonio cuaternario del grupo de los alcaloides de isoquinolina. Este compuesto activa la caspase 3 y la caspase 8, la escisión de la poli ADP-ribosa polimerasa (PARP) y la liberación de citocromo c. Disminuye la expresión de c-IAP1, Bcl-2 y Bcl-XL. Este químico induce apoptosis con fosforilación sostenida de JNK y p38 MAPK, así como la generación de ROS. Es un inhibidor dual de la topoisomerase I y II. También es un potencial modulador de la autophagy.
J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate es una sal de amonio cuaternario del grupo de los alcaloides de isoquinolina. Berberine activa la caspase 3 y la caspase 8, la escisión de la poli ADP-ribosa polimerasa (PARP) y la liberación de citocromo c. Berberine chloride disminuye la expresión de c-IAP1, Bcl-2 y Bcl-XL. Berberine chloride induce la apoptosis con una fosforilación sostenida de JNK y p38 MAPK, así como la generación de ROS. Berberine chloride es un inhibidor dual de la topoisomerasa I y II. Berberine chloride es también un potencial modulador de la autofagia.
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S8706 UM-164 UM-164 es un inhibidor dual c-Src/p38 altamente potente de c-Src con una constante de unión Kd de 2,7 nM para c-Src y este compuesto inhibe tanto p38α como p38β.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):351
Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
S3940 3'-Hydroxypterostilbene El 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) es uno de los componentes activos de Sphaerophysa salsula y Pterocarpus marsupium que puede ser útil en el tratamiento de diferentes tipos de neoplasias hematológicas. Este compuesto, un análogo natural del pterostilbeno, inhibe eficazmente el crecimiento de las células de cáncer de colon humano (IC50s de 9.0, 40.2 y 70.9 µM para las células COLO 205, HCT-116 y HT-29, respectivamente) al inducir la apoptosis y la autofagia. Inhibe las vías PI3K/Akt/mTOR/p70S6K y p38 MAPK y activa las vías ERK1/2, JNK1/2 MAPK.
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9990
S9514 Rotundic acid El Rotundic acid (Rutundic acid), un compuesto natural, exhibe actividades citotóxicas hacia las líneas celulares de carcinoma hepatocelular humano (HepG2), melanoma maligno (A375), SCLC (NCI-H446), cáncer de mama (MCF-7) y cáncer de colon (HT-29). El RA induce la detención del ciclo celular, el daño del ADN y la apoptosis al modular las vías AKT/mTOR y MAPK.
E7844New Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Tpl2 Kinase Inhibitor 1 es un derivado de 3-piridilmetilamino que inhibe selectivamente Tpl2 (IC50=50 nM). Tpl2, también conocida como COT quinasa o MAP3K8, es el objetivo de este compuesto que modula las respuestas inflamatorias e influye en ciertas vías de progresión del cáncer.
E3566 Largeleaf Gentian Root Extract Largeleaf Gentian Root Extract se extrae de la raíz de Gentiana macrophylla, que puede modular la vía CD147/p38/NF-κB.
S8989 Xanthatin La Xanthatin es una lactona sesquiterpénica aislada de las hojas de Xanthium strumarium, que puede inhibir las vías de señalización del factor nuclear kappa-B (NF-κB), la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) y el transductor de señal y activador de la transcripción (STATs).
S0752 AUDA AUDA (compuesto 43) es un potente inhibidor de la epóxido hidrolasa soluble (sEH) con una IC50 de 18 nM y 69 nM para la sEH de ratón y la sEH humana, respectivamente. Este compuesto tiene actividad antiinflamatoria que reduce la expresión proteica de MMP-9, IL-1β, TNF-α y TGF-β. Regula a la baja las vías de señalización de Smad3 y p38.
S4884 Trans-Zeatin La trans-zeatina ((E)-zeatina) es un miembro de la familia de hormonas de crecimiento vegetal conocidas como citoquininas, que regulan la división celular, el desarrollo y el procesamiento de nutrientes. Este compuesto inhibe la expresión de MMP-1 inducida por los rayos UVB, la activación de c-Jun y la fosforilación de las proteínas quinasas ERK, JNK y p38 MAP (MAPK) de forma dependiente de la dosis.
E3656 Dichroa febrifuga Extract El extracto de Dichroa Febrifuga se extrae de Dichroa Febrifuga, que puede suprimir las vías de señalización PI3K/AKT y MAPK.
S9315 Praeruptorin A La Praeruptorina A, una piranocumarina natural, se aísla de la raíz seca de Peucedanum praeruptorum Dunn. Este compuesto inhibe la señalización p38/Akt-c-Fos-NFATc1 y la oscilación de Ca2+ independiente de PLCγ. Puede regular significativamente al alza la expresión de la proteína 2 asociada a la resistencia a múltiples fármacos a través de la vía mediada por el receptor constitutivo de androstano in vitro, y esto debe considerarse una interacción entre hierbas y fármacos.
S6920 SEA0400 SEA0400 es un inhibidor selectivo y potente del intercambiador Na+-Ca2+ (NCX) que inhibe la captación de Ca2+ dependiente de Na+ en neuronas, astrocitos y microglía cultivadas con una IC50 de 33 nM, 5,0 nM y 8,3 nM, respectivamente. Este compuesto previene que el nitroprusiato de sodio (SNP) aumente la fosforilación de ERK y p38 MAPK y la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) de una manera dependiente del Ca(2+) extracelular.
E3365 Weigela Grandiflora Fortune Extract Weigela Grandiflora Fortune Extract se extrae de Weigela Grandiflora Fortune, que disminuye la expresión de mediadores inflamatorios mediada por la infección al inhibir las vías de señalización AKT/NF-κB y MAPK.
S0844 NDMC101 NDMC101 inhibe la osteoclastogénesis, lo que también mejora la hinchazón de las patas y la destrucción ósea inflamatoria, asociándose con la inhibición de factores de transcripción como NF-κB y NFATc1, así como de múltiples proteínas quinasas, incluyendo p38, ERK y JNK.
S9075 Mulberroside A Mulberroside A, aislado del extracto etanólico de las raíces de Morus alba, se emplea ampliamente como ingrediente activo en productos cosméticos debido a sus actividades anti-tirosinasa y antioxidantes. Este compuesto disminuye las expresiones de TNF-α, IL-1β e IL-6 e inhibe la activación de NALP3, caspase-1 y NF-κB y la fosforilación de ERK, JNK y p38.
S0186 TA-01 TA-01 es un potente inhibidor de CK1δ/ε y p38 MAPK con una IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM y 6,7 nM para CK1ε, CK1δ y p38 MAPK, respectivamente.
E2399 Falnidamol Falnidamol (BIBX1382) es un inhibidor selectivo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), que ejerce un papel anticancerígeno en carcinomas de células escamosas de cabeza y cuello humanos tanto in vitro como in vivo a través de la supresión de la señalización de las quinasas de proteínas activadas por mitógenos (MAPK).
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) La 5'-N-etilcarboxamidoadenosina (NECA, 5'-(N-etilcarboxamido)adenosina, Adenosina-5'N-etilcarboxamida, 5'-etilcarboxamidoadenosina) es un agonista estable y no selectivo del adenosine receptor. Actúa a través de múltiples mecanismos, incluyendo: la reducción del estrés oxidativo inducido por la diabetes, la inhibición de la expresión génica de IL-18, TNF-α e ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)), y el bloqueo de la activación de la vía JNK-MAPK.
E2661 Chitosan oligosaccharide Chitosan oligosaccharide (COS) es un oligómero de d-glucosamina unida por β-(1➔4), cuyas acciones implican la modulación de varias vías importantes, incluyendo la supresión del factor nuclear kappa B (NF-κB) y las quinasas de proteínas activadas por mitógenos (MAPK) y la activación de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK).