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Adenosine Receptor Inhibidores | Adenosine Receptor Inhibitors

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S8720 Imaradenant (AZD4635) Imaradenant (AZD4635, HTL1071) es un antagonista oral de A2AR que se une al A2AR humano con una Ki de 1,7 nM y con una selectividad > 30 veces superior a la de otros Adenosine Receptor.
Front Immunol, 2021, 12:687296
S5358 Regadenoson Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) es un agonista selectivo del A2A adenosine receptor con actividad vasodilatadora coronaria.
S0498 Namodenoson (CF-102) Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) es un agonista selectivo y biodisponible por vía oral del A3 Adenosine Receptor (A3AR) con un Ki de 0,33 nM. Este compuesto ejerce un efecto anti-NASH mediado por la desregulación de la vía de señalización PI3K/NF-κB/Wnt/β-catenina.
E4032 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA) es un nucleósido natural que contiene azufre producido por la descarboxilación de S-adenosilmetionina. Este nucleósido es un potente agonista de los adenosine receptors con Ki de 0,15, 1,13, 13,9 y 0,68 μM para A1, A2A, A2B y A3, respectivamente.
S0272 Derenofylline (SLV320) Derenofylline (SLV320) es un antagonista selectivo y potente del receptor de adenosina A1 con un Ki de 1 nM, y muestra selectividad por el receptor de adenosina A1 sobre los receptores A2A, A2B y A3 con Ki de 398 nM, 3981 nM y 200 nM, respectivamente.
S4932 Proxyphylline Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) es un derivado de la teofilina que se utiliza como broncodilatador y por sus propiedades cardiovasculares. Antagoniza selectivamente los A1 adenosine receptors (Ki = 82 nM para cerebro bovino) frente a los A2 adenosine receptors (Ki = 850 µM para plaquetas).
E2985 Capadenoson Capadenoson (BAY 68-4986) es un agonista parcial no nucleosídico del adenosine A1 receptor, biodisponible por vía oral, que exhibe un efecto antiisquémico.
E4450 N6-Cyclopentyladenosine N6-Cyclopentyladenosine es un derivado de la adenosina y un potente agonista del receptor de adenosina con valores de Ki de 2,3 nM, 790 nM y 43 nM para los receptores humanos A1, A2A y A3, respectivamente. Actúa como anticonvulsivo y podría exhibir acciones protectoras contra las convulsiones inducidas por (AMPH).
E0356 MIPS521

MIPS521 es un modulador alostérico positivo del A1R que exhibe eficacia analgésica en ratas in vivo.
S5678 trans-Zeatin-riboside La Zeatin Riboside es la forma más activa y ubicua de las citoquininas naturales que promueven la división celular, estimulan la proliferación de brotes, inhiben la formación de raíces, ralentizan el proceso de envejecimiento y activan la expresión génica y la actividad metabólica. La Zeatin Riboside tiene un efecto inmunomodulador al agonizar el adenosine A2A receptor mamífero.
E4632 Taminadenant Taminadenant (NIR178, PBF509) es un antagonista no xantínico y no furano del receptor de adenosina A2A (A2AR). Puede antagonizar la acumulación de cAMP mediada por agonistas de A2AR y las respuestas de impedancia con valores de Kb de 72,8 nM y 8,2 nM, respectivamente. Exhibe una utilidad potencial para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP).
S6639 BAY-545 BAY-545 es un antagonista del A2B Adenosine Receptor con una IC50 de 59 nM.
S6910 Preladenant Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) es un antagonista potente, competitivo y selectivo del adenosine A2A receptor humano con un Ki de 1,1 nM.
E4626 BAY 60-6583 BAY 60-6583 es un agonista no purínico y selectivo del receptor de adenosina A2b, con una EC50 de 3-10 nM para los receptores humanos A2b y >10 μM para los receptores A1 y A2a. Se une al receptor de adenosina A2b en ratones, conejos y perros con Ki de 750 nM, 340 nM y 330 nM, respectivamente. También mejora la actividad antitumoral de las células T modificadas con receptor de antígeno quimérico.
S0838 NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine) NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine) es un inhibidor del transportador ENT1 que atraviesa la barrera hematoencefálica y es capaz de potenciar los efectos neuroprotectores de la adenosina.
S2945 SCH-442416 SCH-442416 es un antagonista selectivo del receptor A2A de adenosina que se une a los receptores A2A de adenosina humanos y de rata con un Ki de 0,048 nM y 0,5 nM, respectivamente.
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) La 5'-N-etilcarboxamidoadenosina (NECA, 5'-(N-etilcarboxamido)adenosina, Adenosina-5'N-etilcarboxamida, 5'-etilcarboxamidoadenosina) es un agonista estable y no selectivo del adenosine receptor. Actúa a través de múltiples mecanismos, incluyendo: la reducción del estrés oxidativo inducido por la diabetes, la inhibición de la expresión génica de IL-18, TNF-α e ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)), y el bloqueo de la activación de la vía JNK-MAPK.
S5427 Alloxazine Alloxazine (Isoalloxazine) es un antagonista del receptor A2, que es aproximadamente 10 veces más selectivo para el receptor A2B que para el receptor A2A.
S3988 Theophylline-7-acetic acid Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), que actúa como antagonista del adenosine receptor, es un fármaco estimulante de la clase química de las xantinas.
S0721 Ticlopidine Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina, PCR 5332) es un inhibidor oralmente activo de la agregación plaquetaria inducida por el adenosín difosfato (ADP). Este compuesto también es un inhibidor del CYP2B6 con un Ki de 0.2 μM.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
E6040New Imiquimod maleate Imiquimod maleate (maleato de R 837) es un derivado de sal de molécula pequeña del ácido maleico, aislado de la base libre de Imiquimod y es un modificador de la respuesta inmune, un agonista potente y selectivo del toll like receptor 7 (TLR7), un antagonista del adenosine A₂A receptor con un Ki de 2,16 μM, y un inhibidor de la actividad de la adenilil ciclasa, induciendo proteínas antivirales como la cistatina A. Exhibe una fuerte eficacia antitumoral y antiviral, haciéndolo efectivo para condiciones como la COVID-19, verrugas por VPH, molusco contagioso, queratosis actínica, carcinoma basocelular y escamoso, enfermedad de Bowen y neoplasia intraepitelial vulvar.
E6039 Imiquimod hydrochloride Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) es un modificador de la respuesta inmune de molécula pequeña, un agonista potente y selectivo del toll like receptor 7 (TLR7), un antagonista del Adenosine A₂A receptor con un Ki de 2,16 μM, y un inhibidor de la actividad de la adenilil ciclasa, induciendo proteínas antivirales como la cistatina A. Exhibe una fuerte eficacia antitumoral y antiviral, lo que lo hace efectivo para afecciones como COVID 19, verrugas por VPH, molusco contagioso, queratosis actínica, carcinoma de células basales y escamosas, enfermedad de Bowen y neoplasia intraepitelial vulvar.